2017 Fiscal Year Annual Research Report
New development of epigenome drug discovery to realize oncogene selectivity
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16K15592
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
佐藤 太郎 大阪大学, 医学系研究科, 寄附講座教授 (40368303)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
西田 尚弘 大阪大学, 医学系研究科, 助教 (50588118)
今野 雅允 大阪大学, 医学系研究科, 寄附講座講師 (80618207)
川本 弘一 大阪大学, 医学部附属病院, その他 (30432470)
小関 準 大阪大学, 医学系研究科, 特任助教(常勤) (20616669)
工藤 敏啓 大阪大学, 医学系研究科, 寄附講座助教 (20593859)
坂井 大介 大阪大学, 医学系研究科, 寄附講座助教 (10621071)
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2018-03-31
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| Keywords | 癌 / 酵素 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究は、癌遺伝子MYCにより制御され、JMJDファミリーに属するヒストン脱メチル化酵素NO66(別名MAPJD)の大腸癌をはじめとする消化器癌の癌進展に果たす役割を明らかにし、治療標的としての重要性を示すことを目的としている。平成29年度は前年度の成果を踏まえてスクリーニング系の構築からハイスルプットスクリーニングを行い、大阪大学が所有する化合物ライブラリーの検討を行った。アッセイ系として脱メチル化を認識する抗体を用いたFRETの系を活用し、ドナー蛍光体とアクセプターの組み合わせで研究を進めた。その結果、候補化合物を取得した。また前年度に引き続いて大腸臨床献体での免疫染色によりNO66の高発現が確認され、NO66を治療標的として腫瘍選択性を実現できる有力な候補分子であることが裏付けられた。
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