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2018 Fiscal Year Annual Research Report

新規アゴニストによるストリゴラクトン受容機構の解明と枝分かれの選択的制御法の開発

Research Project

Project/Area Number 17J00463
Research InstitutionTohoku University

Principal Investigator

安井 令  東北大学, 生命科学研究科, 特別研究員(DC2)

Project Period (FY) 2017-04-26 – 2019-03-31
Keywords枝分かれ / ストリゴラクトン / 受容体 / 相互作用解析
Outline of Annual Research Achievements

① ストリゴラクトン(SL)受容機構の解明
まず、蛍光性SLアナログであるヨシムラクトングリーン(Yoshimulactone green:YLG)を用いた競合試験によって、シロイヌナズナのD14オルソログであるAtD14と新規SLアゴニスト(113D10)の相互作用を評価した。本試験の結果、AtD14と113D10またはSL合成アナログGR24は同じ程度の親和性を有していることが明らかになった。一方で、本年度は、AtD14と113D10の複合体のX線結晶構造解析には至らなかった。しかし、昨年度までに、113D10はAtD14によって加水分解されないことが明らかになっている。113D10はAtD14に対してGR24と同じ程度の親和性を有することを併せて考えると、AtD14と113D10は安定な複合体を形成することが期待される。
② 枝分かれの選択的制御法の開発
昨年度までに、113D10をリード化合物として類縁化合物の化学合成に取り組み、シロイヌナズナの胚軸伸長を113D10よりもわずかに強く阻害する1化合物(化合物8)を獲得している。本年度は、化合物8の枝分かれ抑制活性を調べるために、化合物8をシロイヌナズナのSL欠損変異体に投与し、枝分かれ数の変化を測定した。本試験の結果、化合物8は113D10よりもわずかに強く枝分かれを抑制する傾向を示した。また、これまではシロイヌナズナにおける113D10の生物活性を評価してきたが、本年度は単子葉植物のモデル生物であるイネにおいても113D10がSLアゴニストとして作用することができるか否かを調べた。その結果、113D10は少なくともイネの中胚軸伸長についてはD14依存的なSLアゴニストとして作用することが示された。今後は、113D10および化合物8を参考に、更に生物活性が高いSLアゴニストを獲得することが望まれる。

Research Progress Status

平成30年度が最終年度であるため、記入しない。

Strategy for Future Research Activity

平成30年度が最終年度であるため、記入しない。

  • Research Products

    (1 results)

All 2019

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results)

  • [Journal Article] Chemical screening of novel strigolactone agonists that specifically interact with DWARF14 protein.2019

    • Author(s)
      Rei Yasui, Yoshiya Seto, Shinsaku Ito, Kojiro Kawada, Kaori Itto-Nakama, Kiyoshi Mashiguchi, Shinjiro Yamaguchi.
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      Volume: 29 Pages: 938, 942

    • DOI

      https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2019.01.010

    • Peer Reviewed

URL: 

Published: 2019-12-27  

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