2017 Fiscal Year Research-status Report
Highly sensitive and specific measurement of pharmaceutical cocrystals based on the low-frequency Raman spectroscopy
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17K08253
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| Research Institution | Meiji Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
深水 啓朗 明治薬科大学, 薬学部, 教授 (20366628)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
大西 優 明治薬科大学, 薬学部, 助手 (60817021)
鈴木 直人 日本大学, 薬学部, 助教 (60756005)
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| Project Period (FY) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| Keywords | コクリスタル / 低波数ラマン分光 / ナノスポット法 / 超微量分析 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
2017年度は，研究実施計画に基づいて得られた成果について6件の学会発表を行った．そのうち最大の成果としては，タイのバンコクで行われた5th International Conference on Pharmaceuticals, Nutraceuticals and Cosmetic Science (IPNaCS 2017)において，「Ultramicro-exploring Pharmaceutical Cocrystals by using Nano-spot Method Coupled with Low-frequency Raman Spectroscopy」という演題で，医薬品コクリスタルの超微量スクリーニング法に関する研究成果を国際的に公表できたことである．この結果は高く評価され，発表者が優秀発表賞を受賞するとともに，タイのチュラロンコーン大学との共同研究に発展し，年度内に短期間ながら訪問研究員の受け入れに繋がった．
本年度は代表的なモデル医薬品としてカルバマゼピンを用いて，コクリスタルの超微量探索スクリーニングに関する条件検討を行った．試料や結晶化の溶媒について検討し，低波数ラマン分光法を採用することで，高感度にコクリスタルの形成を検出することができた．その後，操作条件を最適化するとともに，本法の汎用性を検証するために，モデル医薬品としてアセタゾラミドを選択し，予想通りの結果を得ることができた．
これらの検討過程において，低波数ラマン分光法の結晶多形に対する特異性についても研究を展開し，スルファチアゾールの識別が困難な結晶多形について定量法を確立し，国際学会で発表するとともに，論文を学術誌に投稿し，速やかに受理された後に公表できた．
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
2017年度は当該研究計画の初年度であったものの，採択される前年度からの準備が功を奏して，国内外の多くの学会で研究成果を発表することができた．基盤となる超微量の試料（結晶）調製法が確立されているため，そこからの各工程における改良やオプションとなる技術の追加が順調に推移した．
他機関との共同体制も充実しており，国内では国立医薬品食品衛生研究所，国外ではOndax社およびミネソタ大学薬学部，学会関係では日本薬剤学会の物性フォーカスグループと連携することにより，技術的な障壁に対する意見交換とともに，社会でのニーズに対する有用性についても様々な助言を得ることができた．
また人員的なリソースについても進展があり，具体的には後述するが，年度途中から研究分担者2名が加わったことにより，より多角的な検討の進展が期待できる．
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| Strategy for Future Research Activity |
2017年度の途中から，研究室内でスタッフが1名増員されたことを受けて，分担研究者の追加申請を行い，加入が認められた．実務を行う人員が増えるとともに，大学院生を含む学生を指導することにより，実務の実施能力に関する大幅な増強が見込まれる．さらに他機関においても分担研究者1名の追加が認められたため，本研究課題に対する様々なアプローチの試行，あるいは調製および評価に用いる機器・装置の補完が可能となることから，さらなる進展が期待される．
当研究室は2014年度に新設されて以来，2018年度に初めて修士2年の学生が在籍することから，一研究室の定員としては最大規模となる．これまでと比較して，研究室の機能（体制の整備や知識・技術の蓄積等）の充実が期待できる．次年度，本研究課題に直接関わる大学院生および学部生が各3名いることから，各種の検討を進めるとともに，学会等において成果を公表する機会を増やすことも可能と考えられる．
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| Causes of Carryover |
当該年度の途中（終盤）に分担研究者2名の増員が認められ，合計で40万円を分担経費としたため，今年度中の支出としては当初の予定額に達しなかった．次年度以降の検討で使用する．
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