2008 Fiscal Year Annual Research Report
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18209002
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| Research Institution | Ritsumeikan University |
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Principal Investigator |
北 泰行 Ritsumeikan University, 薬学部, 教授 (00028862)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
藤岡 弘道 大阪大学, 薬学研究科, 教授 (10173410)
土肥 寿文 立命館大学, 薬学部, 助教 (50423116)
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| Keywords | 生物活性物質 / 立体選択的合成 / 環境対応 / 創薬化学 / 全合成 / 有機ヨウ素 / アルカロイド / 有機触媒 |
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| Research Abstract |
優れた生物活性を有するが微量しか得られず、複雑な高次構造を有する生物活性天然物や生体機能物質を、実用性や環境調和に重点を置きながら独創的かつ高効率に合成し応用することを目的として、平成20年度(繰越研究含む)は主に以下の応用研究を行った。
1.新規制癌剤や抗菌剤の開発を目指し、世界で初めて全合成を達成したディスコハブディン類、また独自のルートで合成したタニコライド類やルブレノリド類などの種々の生物活性天然及び非天然型化合物を、独自の基盤合成技術に基づき合成し、その活性評価や動態評価、およびコンピューター支援による薬物設計から、有用候補化合物の選定を行った。
2.前年度に全合成に成功したγ-ルブロマイシンの各部位の立体配置と作用機作との関係を明らかとする目的で、独自の芳香族Pummerer型反応を連続的に利用する方法を用い、光学活性スピロケタール部位の鍵となる不斉合成反応を行った。
3.C_2対称ヒドロベンゾインを不斉補助基として高次に利用する独自の不斉合成法を、多くの生物活性化合物中に見られる光学活性ジオキサスピロ化合物の合成に応用した。本法は、遠隔位に存在する2点の不斉中心を同時に構築する従来にない独創的アプローチであり、様々なジオキサスピロ化合物に応用できる優れた方法である。
4.スピロラクトンの立体選択的構築に有用な新規キラルヨウ素反応剤の開発に成功し、その触媒的な利用にも成功した。また、環境にやさしい超原子価ヨウ素反応剤の新たな反応性の開拓に基づく基盤反応を種々開発した。
5.ヨウ素を用いるビアリール類の新規一段階合成法を発見した。金属等を一切用いる必要のない本法は、環境低負荷の優れた独創的合成法の飛躍的な発展に貢献するとともに、生物活性物質等の有用物質の合成への応用が期待できる。
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