• Search Research Projects
  • Search Researchers
  • How to Use
  1. Back to project page

2020 Fiscal Year Annual Research Report

海洋天然物を基軸とする新規創薬標的の開拓

Research Project

Project/Area Number 18H02096
Research InstitutionOsaka University

Principal Investigator

荒井 雅吉  大阪大学, 薬学研究科, 教授 (80311231)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 君嶋 敦  大阪大学, 薬学研究科, 特任助教(常勤) (20812134)
Project Period (FY) 2018-04-01 – 2021-03-31
Keywords海洋天然物 / 標的分子 / 生物活性 / 創薬標的
Outline of Annual Research Achievements

研究計画に従い、継続して「がん」および「感染症(結核ならびにアメーバ赤痢)」に有効な活性天然物を、保有する底生海洋生物の抽出物、海洋由来微生物の培養抽出物ライブラリーから、構築している4種の表現型スクリーニングの評価系で探索した。その結果、海洋由来のAspergillus属真菌の培養抽出物から、潜在性結核菌にも有効な抗菌物質として、physcion bisanthroneと2-(2’, 3-epoxy-1’-heptenyl)-6-hydroxy-5-(3’’-methyl-2’’-butenyl)benzaldehydeを見出した。また低栄養環境に適応したがん細胞に対して選択的に増殖阻害活性を示す化合物として、3,6-dibenzylpiperazine-2,5-dioneを単離・同定した。さらに本化合物については、ミトコンドリアに対する脱共役作用が作用機序であることを示唆する知見を得た。また、昨年度プローブ分子化を終え、その機能評価を行った、潜在性結核菌に有効なAaptamine類については、実際に結合タンパク質の解析を開始し、その標的タンパク質を5種類に絞り込むことに成功した。

Research Progress Status

令和2年度が最終年度であるため、記入しない。

Strategy for Future Research Activity

令和2年度が最終年度であるため、記入しない。

Remarks

大阪大学大学院 薬学研究科 天然物創薬学分野 ホームページ
https://www.phs.osaka-u.ac.jp/homepage/b012/index.html

  • Research Products

    (11 results)

All 2021 2020 Other

All Int'l Joint Research (2 results) Journal Article (7 results) (of which Int'l Joint Research: 5 results,  Peer Reviewed: 6 results,  Open Access: 1 results) Presentation (2 results)

  • [Int'l Joint Research] Lampung University(インドネシア)

    • Country Name
      INDONESIA
    • Counterpart Institution
      Lampung University
  • [Int'l Joint Research] Assiut University(エジプト)

    • Country Name
      EGYPT
    • Counterpart Institution
      Assiut University
  • [Journal Article] Mitochondrial Targeting in an Anti-Austerity Approach Involving Bioactive Metabolites Isolated from the Marine-Derived Fungus Aspergillus sp.2020

    • Author(s)
      Abdel-Naime Waleed A、Kimishima Atsushi、Setiawan Andi、Fahim John Refaat、Fouad Mostafa A.、Kamel Mohamed Salah、Arai Masayoshi
    • Journal Title

      Marine Drugs

      Volume: 18 Pages: 555~555

    • DOI

      10.3390/md18110555

    • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Selective cytotoxicity of marine-derived fungal metabolite (3S,6S)-3,6-dibenzylpiperazine-2,5-dione against cancer cells adapted to nutrient starvation2020

    • Author(s)
      Tang Rui、Zhou Dongyi、Kimishima Atsushi、Setiawan Andi、Arai Masayoshi
    • Journal Title

      The Journal of Antibiotics

      Volume: 73 Pages: 873~875

    • DOI

      10.1038/s41429-020-0340-3

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] 3-(Phenethylamino)demethyl(oxy)aaptamine as an anti-dormant mycobacterial substance: Isolation, evaluation and total synthesis2020

    • Author(s)
      Sumii Yuji、Kotoku Naoyuki、Han Chisu、Kamiya Kentaro、Setiawan Andi、Vilch?ze Catherine、Jacobs William R.、Arai Masayoshi
    • Journal Title

      Tetrahedron Letters

      Volume: 61 Pages: 151924~151924

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2020.151924

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Cytotoxic Activity of Abietane-Type Diterpenes Isolated From <i>Taxodium distichum</i> Against Cancer Cells Adapted to Nutrient-Starved Conditions2020

    • Author(s)
      Zaher Ahmed M.、Lin Jianyu、Arai Masayoshi
    • Journal Title

      Natural Product Communications

      Volume: 15 Pages: 1-6

    • DOI

      10.1177/1934578X20915298

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Direct visualization of an antidepressant analog using surface-enhanced Raman scattering in the brain2020

    • Author(s)
      Tanuma Masato、Kasai Atsushi、Bando Kazuki、Kotoku Naoyuki、Harada Kazuo、Minoshima Masafumi、Higashino Kosuke、Kimishima Atsushi、Arai Masayoshi、Ago Yukio、Seiriki Kaoru、Kikuchi Kazuya、Kawata Satoshi、Fujita Katsumasa、Hashimoto Hitoshi
    • Journal Title

      JCI Insight

      Volume: 5 Pages: e133348

    • DOI

      10.1172/jci.insight.133348

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Secalonic acid D as a selective cytotoxic substance on the cancer cells adapted to nutrient starvation2020

    • Author(s)
      Tang Rui、Kimishima Atsushi、Setiawan Andi、Arai Masayoshi
    • Journal Title

      Journal of Natural Medicines

      Volume: 74 Pages: 495~500

    • DOI

      10.1007/s11418-020-01390-0

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] A stereoselective construction of a cis-1,2-oxazadecaline skeleton using a substrate-controlled intramolecular oxy-Michael addition of tyrosine-derived hydroxylamines2020

    • Author(s)
      Kimishima Atsushi、Saito Hayato、Yamaguchi Ayuta、Arai Masayoshi
    • Journal Title

      Tetrahedron Letters

      Volume: 61 Pages: 151412~151412

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2019.151412

  • [Presentation] 海洋薬用資源からのがんエクソソーム分泌阻害物質の探索2021

    • Author(s)
      ○林健宇, 三谷文美絵, 小根山千歳, 荒井雅吉
    • Organizer
      日本薬学会 第141年会
  • [Presentation] Selective cytotoxicity of marine-derived fungal diketopiperazine against nutrient-starved cancer cells.2020

    • Author(s)
      Rui Tang, ○Dongyi Zhou, 君嶋 敦, Andi Setiawan, 荒井雅吉
    • Organizer
      第70回 日本薬学会関西支部大会

URL: 

Published: 2022-12-28  

Information User Guide FAQ News Terms of Use Attribution of KAKENHI

Powered by NII kakenhi