Innovative click chemistry for development of practical molecular probes

2020 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 18H02104
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 37030:Chemical biology-related
• Research Institution: Tokyo Medical and Dental University
• Principal Investigator: Hosoya Takamitsu 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 教授 (60273124)
• Project Period (FY): 2018-04-01 – 2021-03-31
• Keywords: 有機化学 / ケミカルバイオロジー / 分子プローブ / アジド / 環状アルキン / クリック反応 / アライン / 分子連結

Outline of Final Research Achievements

By further expanding the chemistry of azide and its reaction partner, azidophile, we have worked on the development of molecular conjugation methods that are useful for promoting life science research and preparing new biopharmaceuticals. In particular, we aimed to develop practical methods such as a method that can leave more reactive moieties untouched and also a method for synthesizing molecules that have multiple functional moieties. As a result, we have succeeded in developing various sequential molecular conjugation methods based on several new azide type-selective reactions and reactivity control methods for cyclic alkynes.

Free Research Field

有機化学、ケミカルバイオロジー

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究で見出した異種アジド基選択的反応は、同一分子内の同じ種類の複数の官能基を、その置かれた環境の違いを区別して選択的に変換に利用するという挑戦的な課題に取り組んでおり、その数々の成果は、有機化学における様々な新知見を提供するものである。また、今後、本研究で開発した分子連結法を利用することにより、マルチモダリティ型多機能性分子や、多機能性タンパク質などの開発を通じて、生命科学研究の発展や新たなバイオ医薬品の創出などが期待される。