2009 Fiscal Year Annual Research Report
農薬・医薬リード化合物の創製を目指す天然生理活性物質の生物有機化学的研究
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19580120
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
清田 洋正 Tohoku University, 大学院・農学研究科, 准教授 (30234397)
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| Keywords | 抗生物質 / 植物毒素 / 海洋天然物 / ジャスモン酸 / タキサンジテルペノイド / 血管新生阻害 / 全合成 / 構造活性相関 |
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| Research Abstract |
[1.抗生物質]ポリナクチンアナログβの合成研究および生合成変換基質の合成を行った。気菌糸誘導物質パママイシン593の北半球部及び南半球部を合成し、マクロラクトン化の検討を行った。エナシロキシン:酒石酸ジエチルからC11'-C15'部分アルデヒドの改良合成を行った。同じくC16'-C23'部について、アルビノースからWittig-Horner反応を用いる新規合成法を開発した。両者のWittig反応、Julia反応、リチオ化反応によるカップリングを検討した。[2.植物毒素]イネいもち病菌毒素ピリキュラリオールのWittig反応を用いた新規合成法を開発すると共に、イネ葉病斑形成試験を行い構造活性相関を明らかにした。[3.海洋物質]コルチスタチン:RCM反応を鍵段階とするABC環モデルの合成研究を行った。Hajos-Parrishケトンがら全合成研究を行った。アナログEI-hybrid Aの単一異性体の合成を行った。プテロエノン:四立体異性体を合成し、南氷洋において魚類忌避試験を行った。クリオネ生息地域に隣接する地域の魚類には忌避作用を示さないことがわかった。[4.植物起源]マオエクリスタルV:Diels-Alder反応をを用いて隣接するビシクロ環-シクロヘキサン環部を連結することに成功した。ジャステン酸:天然型は非天然型より白血病細胞分化誘導活性が強いことを明らかにした。樹木成分:イチイ・マングローブ・ハーブ等の樹木から、タキサン類、リモノイド類を単離・構造決定した。新規骨格テルペノイドechinopine A、Bの参観性部分の合成を達成した。
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