2012 Fiscal Year Annual Research Report
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20002004
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| Research Institution | Nagoya University |
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Principal Investigator |
福山 透 名古屋大学, 創薬科学研究科, 教授 (10272486)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
横島 聡 名古屋大学, 創薬科学研究科, 准教授 (10376593)
下川 淳 名古屋大学, 創薬科学研究科, 助教 (60431889)
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| Project Period (FY) |
2008-04-01 – 2014-03-31
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| Keywords | 全合成 / アルカロイド / 天然有機化合物 / 実用的合成 / 医薬品 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
エクチナサイジンの合成研究：平成23年度までに確立したフェノール環化反応を基盤としたエクチナサイジン743の合成経路を確立した。B環構築後の中間体を還元条件に付すことで、アルデヒド、ラクタム、メチルカーバメートの還元を行い、環状ヘミアミナールを得た。環状ヘミアミナールをアミノニトリルへと変換することで遊離するアルコールに対し、システイン誘導体を導入し、硫黄原子を含む１０員環ラクトンの形成を経て、エクチナサイジン743の全合成を達成した。モルヒネの合成研究：電子豊富な芳香環を用いた炭素-炭素結合形成について検討を行った。その結果、酸素官能基の多寡によりその反応性が制御されることを見いだし、モルヒネの骨格構築に有用な知見を得ることができ、基本骨格の構築を行うことに成功した。またパラジウム触媒によるCH活性化反応を用いる合成経路に関しても検討を行った。リゼルグ酸の合成研究：平成23年度までに確立した合成経路を精査し、リゼルグ酸の合成経路を完成させた。アマサスピラミド類の合成研究：確立した全合成法を応用することで、置換基の異なる新規アマサスピラミド類縁体を創製した。ジテルペノイドアルカロイドの合成研究：分子内および分子間Diels-Alder反応を駆使した合成経路を確立し、レペニンの全合成を達成した。窒素原子を含む環構造の構築には、分子内Mannich反応が有効であることを見いだした。サラインの合成研究：環状ニトロンの分子内環化付加反応を用いた立体選択的なアザビシクロ骨格の構築法を確立した。
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| Research Progress Status |
25年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
25年度が最終年度であるため、記入しない。
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[Presentation] レペニンの全合成2012
Author(s)
西山義剛、半矢裕己、横島 聡、福山 透
Organizer
第54回 天然有機化合物討論会
Place of Presentation
東京
Year and Date
2012-09-18 – 2012-09-20
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