2010 Fiscal Year Self-evaluation Report
Elucidation and Control of Molecular Mechanism of Action of Multifunctional Antitumor Agent Lamellarins
| Project/Area Number |
20310135
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Living organism molecular science
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| Research Institution | Nagasaki University |
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Principal Investigator |
IWAO Masatomo Nagasaki University, 工学部, 教授 (00100892)
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| Project Period (FY) |
2008 – 2011
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| Keywords | ラメラリン / 抗がん剤 / トポイソメラーゼI阻害 / サイクリン依存性キナーゼ阻害 / 構造活性相関 / 分子機構 |
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| Research Abstract |
海洋天然物ラメラリンは、複数の分子標的を持つ多機能性抗がん物質である。抗がん活性発現の主要な作用機序としてトポイソメラーゼI阻害が報告されている。また、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)等のプロテインキナーゼを強く阻害する事も報告されている。本研究では、in silicoでのドッキングシミュレーションに有機合成を基盤とする構造活性相関研究を組み合わせることにより、ラメラリンのCDKに対する阻害分子機構を明らかにし、高選択的なCDK阻害剤を創製することを計画した。
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