2020 Fiscal Year Research-status Report
Enhanced absorption drug delivery system by ionic liquid
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20K21898
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| Research Institution | The University of Tokushima |
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Principal Investigator |
石田 竜弘 徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学域), 教授 (50325271)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
異島 優 徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学域), 准教授 (00457590)
安藤 英紀 徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学域), 特任助教 (00735524)
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| Project Period (FY) |
2020-07-30 – 2022-03-31
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| Keywords | イオン液体 / 経口投与 / 腸管吸収 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
中分子医薬品の経口投与技術の開発が切望されている。最大のバリアである小腸での吸収性を改善させるため、界面活性剤など様々な吸収促進剤が提案されてきた。しかし、中分子医薬品の吸収改善には至っておらず、実用化に進む可能性のある技術の開発は未達である。本研究の目的は、イオン液体をキャリアとした中分子医薬品の新規経口投与法を開発することである。
当該研究期間において、中分子含有イオン液体製剤の調製を行った。用いたイオン液体は、対象のペプチド性中分子化合物をよく溶解させ、溶解したペプチドを保存中の分解から保護することがわかった。また、血糖降下作用を有するペプチド性中分子は胃酸によって容易に分解される。残念ながら、イオン液体に溶解させてもペプチド性中分子は胃酸による分解を免れなかった。そこで、胃酸による分解を回避するために、中分子含有イオン液体製剤を腸管内へ直接投与した。その結果、ペプチド性中分子化合物の顕著な吸収と高い血糖降下作用が糖尿病モデル動物で観察された。これらの結果は、イオン液体がペプチド性中分子化合物の小腸からの吸収を促進することを示しており、イオン液体は経皮吸収を促進するだけでなく、腸管上皮細胞においても中分子化合物の透過性を更新する作用を有することを示しており、非常に興味深い。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
イオン液体が中分子化合物の経皮吸収を促進するだけでなく、腸管上皮細胞を介した吸収をを促進することを明らかにするとともに、実際に高い血糖降下作用が得られることを示すことができており、当初の計画通り研究を進めることができている事から、おおむね順調に進展していると判断した。
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| Strategy for Future Research Activity |
計画通りに研究が推進されており、次年度も当初計画に則り、誠実に研究を推進する。新たな課題として、胃酸からの保護が考えられる。カプセル化などによって保護できる可能性があり、新たに検討する。
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