Development of innovative drug candidates by target guided synthesis

2023 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 21H04795
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Review Section: Medium-sized Section 47:Pharmaceutical sciences and related fields
• Research Institution: Osaka University
• Principal Investigator: Suzuki Takayoshi 大阪大学, 産業科学研究所, 教授 (90372838)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 山下 泰信 大阪大学, 産業科学研究所, 助教 (10873408) ; 高田 悠里 大阪大学, 産業科学研究所, 助教 (20902357) ; 伊藤 幸裕 大阪大学, 産業科学研究所, 准教授 (30636402)
• Project Period (FY): 2021-04-05 – 2024-03-31
• Keywords: 標的誘導型合成 / 医薬品 / 阻害薬 / in situクリックケミストリー / 創薬

Outline of Final Research Achievements

In this study, we aimed to find drug candidates more easily and rapidly by "target-guided synthesis", a method that allows target proteins themselves to synthesize their inhibitors. Specifically, we performed (1) identification of mechanism-based inhibitors , (2) invitro in situ click chemistry, and (3) in cell in situ click chemistry. These works showed the usefulness of "target-guided synthesis".

Free Research Field

創薬化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究では、制限の多い銅触媒アジド-アルキン環化付加反応に拘らず、様々な反応の標的誘導型合成への適用と阻害薬が存在しない疾患関連酵素への標的誘導型合成の応用を試みた。本研究の成果は、創薬研究の加速化につながり、本手法は創薬化学の新パラダイムとなり得る。本研究により、がんや神経変性疾患のようなアンメットメディカルニーズの高い疾患に対する革新的治療薬が見い出されることも期待される。