Solid-in-Oil製剤技術を用いた増殖性硝子体網膜症治療薬開発

2023 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 23K09046
• Research Institution: Kyushu University
• Principal Investigator: 石川 桂二郎 九州大学, 医学研究院, 助教 (00795304)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 後藤 雅宏 九州大学, 工学研究院, 教授 (10211921) ; 武田 篤信 九州大学, 医学研究院, 准教授 (40560313)
• Project Period (FY): 2023-04-01 – 2026-03-31
• Keywords: 網膜 / ドラッグデリバリー / 増殖硝子体網膜症

Outline of Annual Research Achievements

共同研究者の工学研究院の後藤雅宏教授の教室でメソトレキセート(MTX)を溶解したSolid-in-oil(S/O)製剤を作成した。
ウサギの眼内に薬剤を硝子体内注射(1mg/mlのMTX濃度、0.1ml )を行い、3日、1週間、2週間、4週間で眼球を摘出し、網膜と硝子体中のMTX濃度を定量した。MTX単剤では72時間以降は濃度が検出感度未満になるのに対して、S/O-MTX製剤投与眼では４週間後にも眼内MTXが検出され、S/O製剤による徐放性を確認することが出来た。一方、薬剤の副反応と考えられる眼内炎症を投与後7日目から認め、2週、4週とその反応は強くなっていた。

Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

Solid-in-Oil製剤の作製に成功し、眼内投与での徐放性が確認されたため。

Strategy for Future Research Activity

眼内毒性を回避するために異なる基質溶媒を用いたS/O製剤を作成し、投与量などを変更して、眼内の薬物動態を今後も継続し、副作用が少なく、眼内での徐放性が得られる薬剤作成を検討する。

Causes of Carryover

作製した薬剤に対する毒性を認めたため、動物の使用数が増える薬効実験にまで進まなかったことから、使用予定額を下回った。今年度は、前年度より多くの動物購入費を使用する予定である。