2014 Fiscal Year Annual Research Report
レアメタルを用いない革新的カップリング法に基づく新規機能性物質の合成研究
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24249001
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| Research Institution | Ritsumeikan University |
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Principal Investigator |
北 泰行 立命館大学, 薬学部, 教授 (00028862)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
土肥 寿文 立命館大学, 薬学部, 准教授 (50423116)
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| Project Period (FY) |
2012-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | 合成化学 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究では、申請者らのレアメタルを用いない革新的カップリング法に基づいて、希少資源の使用や環境への負荷を軽減できる新反応や反応剤を開発し、その持続可能な合成手法を有用物質の合成に役立つように発展させ、新規機能性物質の創成に役立てる。前年度は、ビアリール合成において超原子価ヨウ素反応剤をカップリング反応に触媒的に利用する新手法を開発し、申請者らがすでに有するヘテロ原子等の導入技術や連続的カップリング法等と組み合わせ、天然物や生物活性物質、高分子重合体等への応用研究を推し進めた。また、脱芳香化を伴う分子内メタルフリーカップリング法を利用した官能基化スピロ環構築を軸にラクトナマイシンの全合成プロセスの改良や核構造の不斉構築、ディスコハブディン類縁体などのキノン－スピロ型新規抗がん剤を標的とした精密合成を行った。さらに、キラルオキソニウムイオン中間体を利用する有機合成反応では、当初計画した目標化合物の合成を概ね達成した。
そこで本年度は、これまでの基盤的な計画研究を完遂するとともに、独創的な有機合成手法の確立と創薬研究や物質化学の発展への貢献を目指し、化合物の類縁体の合成や機能評価を行った。医薬品関連物質や機能性材料への応用を見据えた研究展開として、ファーマコアとして製薬業界や関連分野において近年注目度が高く、重合体は材料科学分野で実用化されているビアリール類についての合成化学的応用研究を行った。
以上に加え、申請者らのヨウ素触媒の有用性の相対的評価を図る尺度として、慣用的な遷移金属触媒を用いたカップリング法との比較を行い、その有意性を実証した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
交付申請書に掲げた当初の研究目標について、概ね問題なく達成できている。
また、研究成果の公表についても順調に行えている。
研究経費についても、予定どおり無駄なく活用できている。
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| Strategy for Future Research Activity |
前年度までの基盤研究を完遂し、研究後半における創薬研究や物質化学の発展へと繋げたい。
実験化学的見地で本研究の進展に支障が生じた場合は、すでに連携のある研究者との共同研究を積極的に行い、理論化学的見地に基づいて研究を進める。
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