2014 Fiscal Year Research-status Report
新規素反応の開発を基盤とした生体防御物質の効率的合成と生体機能解明
| Project/Area Number |
25460030
|
|---|
| Research Institution | Tokushima Bunri University |
|---|
Principal Investigator |
角田 鉄人 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (00172049)
|
|---|
| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
堀川 美津代 徳島文理大学, 薬学部, 助教 (50148772)
加来 裕人 徳島文理大学, 薬学部, 准教授 (90299339)
|
|---|
| Project Period (FY) |
2013-04-01 – 2016-03-31
|
| Keywords | 新しい光延試薬 / 炭素-窒素形成反応 / デラセミ化法 / ホスト分子 / アブラムシ / ポリケタイド系色素 / 昆虫病原菌 |
|---|
| Outline of Annual Research Achievements |
1)当研究室で開発した新しい光延試薬を用い，効率的な炭素-炭素，炭素-窒素形成反応の開発に努めた．本年度はインドール，含フッ素化合物を求核剤とする反応について精査した．その結果，インドールが優れた求核剤になることが明らかとなった．さらに，モリブデンカルボニル錯体を添加すると反応点を制御できることもわかったので，本法を利用した生理活性天然物の合成を計画している．
2)応募者が開発したデラセミ化法を鎖状ケトン類に応用し，光学活性鎖状ケトン類を効率的に調整する方法を確立した，そこで本法を利用した生理活性天然物の合成に取り組んだ．さらに，構造化学的興味も含め，包接錯体の結晶化を実現し，Ｘ線回折による不斉分子認識の本質を解明につとめた．またアトロプ異性が存在するテトラフェニレン誘導体を光学活性ホスト分子とする研究にも着手した．ホスト分子の不斉合成には成功したので，ホスト分子としての能力を精査した．
3)アブラムシからポリケタイド系色素の単離構造決定をしてきたが，それらの全合成に挑戦し，合成を完了した．物質供給が可能になったので，これら色素の生物学的意味の探求を進めている．その一環として目下，昆虫病原菌に対する防御物質としての活性評価に力を入れている．
|
| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
薬学部６年制の中で，教育，事務課題が増大し，さらに院生も制度上確保しにくくなっているため，研究を継続することが困難になりつつある．共同研究を強化することで打開をはかっている．研究成果は１報の論文として国際誌に掲載できた．目下，３報の論文を作成中である．
|
| Strategy for Future Research Activity |
２６年度の成果を踏まえ，研究の力点を生理活性天然物の物質供給と生物活性評価に移す．アブラムシ色素については，昆虫病原菌に対する防御物質としての活性評価に特に力を入れている．すでに，制菌的な活性をもっていることが明らかになっているので，その生物学的意味をさらに追求する．
|
| Causes of Carryover |
大学院生，配属学生が減少し，研究の進捗状況に若干の遅れがで，当初計画通の物品調達が不要になったため．
|
| Expenditure Plan for Carryover Budget |
研究スピードをあげ，目標とした生物活性試験を精力的に行う．また，全合成により生物活性物質の供給を図っているが，反応スケールをあげる必要があるので，助成金はむしろ不足する可能性がある．いずれにせよ大切に，効率よく私用させていただく所存である．
|
-
[Journal Article] Isolation and Total Syntheses of Cytotoxic Cryptolactones A1, A2, B1, and B2: α,β-Unsaturated δ-Lactones from a Cryptomyzus sp. Aphid.2014
Author(s)
M. Horikawa, M. Inai, Y. Oguri, E. Kuroda, M. Tanaka, S. Suzuki, T. Ito, S. Takahashi, H. Kaku, and T. Tsunoda
-
Journal Title
J. Nat. Prod.
Volume: 77
Pages: 2459–2464
DOI
Peer Reviewed / Open Access / Acknowledgement Compliant
-
-
-
