2015 Fiscal Year Annual Research Report
次世代ナノ結晶製剤の開発： 熱力学的理論計算によるスクリーニングと実験検証
| Project/Area Number |
26282137
|
|---|
| Research Institution | Osaka University |
|---|
Principal Investigator |
馬場 耕一 大阪大学, 医学(系)研究科(研究院), 寄附講座准教授 (00436172)
|
|---|
| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
橋田 徳康 大阪大学, 医学(系)研究科(研究院), 特任講師(常勤) (30456959)
|
|---|
| Project Period (FY) |
2014-04-01 – 2017-03-31
|
| Keywords | ナノバイオ材料 |
|---|
| Outline of Annual Research Achievements |
本研究課題の目的：製剤開発において薬剤の難水溶性化が進む現在、難水溶性に起因するバイオアベイラビリティ(生物学的利用能)低下の問題等を改善する、ナノ結晶製剤(Drug Nanocrystal)への関心が急速に高まっている。申請者らは、薬剤ナノ結晶の作製と薬理効果の評価について一定の実績を上げてきたが、これらは実験的経験則に基づく限られた成果であり、今後より発展的に研究展開するには理論導入による一般化が必要である。本研究課題では、これまでの研究成果を発展させるため、1)理論計算化学によるアプローチを新規導入し、2)理論を実験検証し、3)高性能・高品質の次世代型ナノ結晶水分散製剤を開発することで、新たな基盤技術の創成を行う。
平成27年度の計画は 「小動物実験を用いた非臨床POC取得のための基礎データ（薬理効果）の取得」である。具体的には、①熱力学的理論計算ソフトを用いた薬剤の細胞膜透過性に関するスクリーニング、及び、②疾患モデル動物を用いた薬剤ナノ結晶点眼製剤の眼内移行性評価である。①については、更なるスクリーニングの検証が必要である。②については、眼内移行性評価について一定の成果を得ている状況である。
|
| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
平成27年度の計画は 「小動物実験を用いた非臨床POC取得のための基礎データ（薬理効果）の取得」である。具体的には、①熱力学的理論計算ソフトを用いた薬剤の細胞膜透過性に関するスクリーニング、及び、②疾患モデル動物を用いた薬剤ナノ結晶点眼製剤の眼内移行性評価である。①については、更なるスクリーニングの検証が必要である。②については、眼内移行性評価について一定の成果を得ている状況である。①のことを考慮した場合、おおむね順調な進展と評価することが妥当である。
|
| Strategy for Future Research Activity |
平成28年度の計画で、疾患モデル動物を用いた薬理効果の検証を予定しているが、先立ち、平成27年度の計画である、特に、熱力学的理論計算ソフトを用いた薬剤の細胞膜透過性に関するスクリーニングに注力する予定である。
|
| Causes of Carryover |
平成27年度の計画は 「小動物実験を用いた非臨床POC取得のための基礎データ（薬理効果）の取得」である。具体的には、①熱力学的理論計算ソフトを用いた薬剤の細胞膜透過性に関するスクリーニング、及び、②疾患モデル動物を用いた薬剤ナノ結晶点眼製剤の眼内移行性評価である。特に①については、更なるスクリーニングの検証が必要であり、必要な計算ソフトをバージョンアップしたが、H28年度にかけて関連経費が必要となるため次年度使用額が生じた。
|
| Expenditure Plan for Carryover Budget |
平成28年度の計画で、疾患モデル動物を用いた薬理効果の検証を予定しているが、先立ち、平成27年度の計画である、特に、熱力学的理論計算ソフトを用いた薬剤の細胞膜透過性に関するスクリーニングに注力する予定である。平成28年度計画経費および計算ソフト関連に経費の使用を考えている。
|
