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2014 Fiscal Year Annual Research Report

多分子結合活性化による生物活性分子の合成研究

Publicly Offered Research

Project AreaMolecule Activation Directed toward Straightforward Synthesis
Project/Area Number 25105720
Research InstitutionNagoya University

Principal Investigator

山口 潤一郎  名古屋大学, 理学(系)研究科(研究院), 准教授 (00529026)

Project Period (FY) 2013-04-01 – 2015-03-31
Keywords多分子結合活性化反応 / 天然物合成 / 触媒反応 / C-H官能基化 / アルケニル化 / アリール化 / ニッケル触媒
Outline of Annual Research Achievements

本研究では、不活性C-H結合、C-O結合およびC-C結合を活性化・官能基化できる新触媒・新反応を開発し、生物活性分子の超短工程合成を実現する。主に医薬品や天然物等の生物活性化合物に標的を設定し、反応開発研究と合成研究が連動するダイナミックな研究を行う。生物活性分子の迅速合成の為に必須である、具体的にはヘテロ芳香環、オレフィン、sp3炭素を含む最も理想的なC-H結合活性化、安定で豊富に存在するC-O結合活性化、さらにユビキタス官能基であるエステルのC-C結合活性化反応を合成化学的に実用的な反応に飛躍的に発展させる。今年度は、エステルのC-C結合活性化反応に注力し、ニッケル触媒を用いた有機ボロン酸との新規カップリング反応、脱エステル型カップリング反応を駆使した、トリチアゾリルペプチド抗生物質の合成に成功した。また、C-H結合及びC-O結合の活性化によりカルボニル化合物のα-アリール化反応や、イミダゾール類の触媒的直接的アリール化反応も見出した。

Research Progress Status

26年度が最終年度であるため、記入しない。

Strategy for Future Research Activity

26年度が最終年度であるため、記入しない。

  • Research Products

    (8 results)

All 2015 2014

All Journal Article (3 results) (of which Peer Reviewed: 3 results,  Acknowledgement Compliant: 3 results) Presentation (5 results) (of which Invited: 5 results)

  • [Journal Article] Ni-Catalyzed α-Arylation of Esters and Amides with Phenol Derivatives2015

    • Author(s)
      Koch Eva, 瀧瀬瞭介、武藤慶、山口潤一郎、伊丹健一郎
    • Journal Title

      Chem Comm

      Volume: 51 Pages: 855-857

    • DOI

      10.1039/C4CC08426H

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Synthesis and Characterization of Hexaarylbenzenes with Five or Six Different Substituents Enabled by Programmed Synthesis2015

    • Author(s)
      鈴木真、瀬川泰和、伊丹健一郎、山口潤一郎
    • Journal Title

      Nature Chem

      Volume: 7 Pages: 227-233

    • DOI

      10.1038/nchem.2174

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Ni-Catalyzed α-Arylation of Ketones with Phenol Derivatives2014

    • Author(s)
      瀧瀬瞭介、武藤慶、山口潤一郎、伊丹健一郎
    • Journal Title

      Angew. Chem. Int. Ed.

      Volume: 53 Pages: 6791-6794

    • DOI

      10.1002/anie.201403823

    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Presentation] ニッケル触媒によるヘテロビアリール合成法の開発と応用2014

    • Author(s)
      山口 潤一郎
    • Organizer
      中化連特別講演会「創発する有機化学」
    • Place of Presentation
      中部大学
    • Year and Date
      2014-11-30 – 2014-11-30
    • Invited
  • [Presentation] 芳香環直接連結法による生物活性分子の合成2014

    • Author(s)
      山口 潤一郎
    • Organizer
      第32回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      神戸国際会議場
    • Year and Date
      2014-11-27 – 2014-11-27
    • Invited
  • [Presentation] 実践的合成研究を指向したC-Hカップリング反応の開発2014

    • Author(s)
      山口 潤一郎
    • Organizer
      平成26年度 後期(秋季)有機合成化学講習会
    • Place of Presentation
      日本薬学会長井記念館長井記念ホール
    • Year and Date
      2014-11-21 – 2014-11-21
    • Invited
  • [Presentation] 芳香環直接連結反応の開発とその展開2014

    • Author(s)
      山口 潤一郎
    • Organizer
      興和特別講演会
    • Place of Presentation
      興和東京創薬研究所
    • Year and Date
      2014-07-02 – 2014-07-02
    • Invited
  • [Presentation] 分子を自在に繋げるためのトライアルアンドエラー2014

    • Author(s)
      山口 潤一郎
    • Organizer
      第二回慶應有機化学若手シンポジウム
    • Place of Presentation
      慶應大学
    • Year and Date
      2014-05-10 – 2014-05-10
    • Invited

URL: 

Published: 2016-06-01  

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