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イオンチャネル・受容体の動的構造変化追跡を可能にするケミカルプローブの創製

研究課題

研究課題/領域番号 25560418
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 ケミカルバイオロジー
研究機関横浜市立大学

研究代表者

及川 雅人  横浜市立大学, 生命ナノシステム科学研究科, 教授 (70273571)

研究分担者 酒井 隆一  北海道大学, 大学院水産科学研究科, 教授 (20265721)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2015-03-31
研究課題ステータス 完了 (2014年度)
配分額 *注記
3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2014年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2013年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
キーワード化学プローブ / イオンチャネル型グルタミン酸受容体 / 人工リガンド / クリックケミストリー
研究成果の概要

本研究ではイオンチャネル型グルタミン酸受容体 (iGluR) のゲーティングメカニズムの解明に役立てることを目的とし海洋天然物ダイシハーベイン (DH) のプローブの合成化学的開発を試みた。具体的には、出発原料にD-riboseを用いて、まずそのアノマー位にビニル基を導入し、それに対するジヒドロキシ化を行った。アミノ酸側鎖は、アルデヒドに対するHWE反応によりエナミドを得たのちにBophozを用いた不斉水素化により構築した。本研究ではプローブの比較対照に用いるための類縁体の保護体までを得ることができた。また、研究分担者の酒井はマウスを用いた合成化合物の活性評価法の予備的な検討を行った。

報告書

(3件)
  • 2014 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2013 実施状況報告書
  • 研究成果

    (15件)

すべて 2015 2014 2013 その他

すべて 雑誌論文 (6件) (うち査読あり 5件) 学会発表 (7件) (うち招待講演 1件) 備考 (2件)

  • [雑誌論文] AMPA受容体の選択的リガンド2014

    • 著者名/発表者名
      及川雅人
    • 雑誌名

      ファルマシア

      巻: 50 ページ: 1123-1127

    • NAID

      130005265995

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [雑誌論文] Damnacanthal, an effective inhibitor of LIM-kinase, inhibits cell migration and invasion.2014

    • 著者名/発表者名
      Ohashi, K.
    • 雑誌名

      Mol. Biol. Cell

      巻: 25 号: 6 ページ: 828-840

    • DOI

      10.1091/mbc.e13-09-0540

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Asymmetric organocatalytic cyclopropanation on chiral menthyl acrylate for the synthesis of (-)-trans-2-aminomethylcyclopropanecarboxylic acid [(-)-TAMP]2014

    • 著者名/発表者名
      Yuka Sugeno, Yuichi Ishikawa, Masato Oikawa
    • 雑誌名

      Synlett

      巻: 25 号: 07 ページ: 987-990

    • DOI

      10.1055/s-0033-1340953

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] 1-Hydroxy-2-methyl-2-propyl Isocyanide (HMPI) as a New Convertible Isocyanide for the Ugi Four-Component-Coupling Reaction2013

    • 著者名/発表者名
      Masato Oikawa, Yutaro Sugamata, Manami Chiba, Koichi Fukushima, Yuichi Ishikawa
    • 雑誌名

      Synlett

      巻: 24 号: 15 ページ: 2014-2018

    • DOI

      10.1055/s-0033-1338967

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Biology- and Diversity-oriented Domino Reactions for Synthesis of AMPA Receptor Antagonist IKM-159 and Analogs2013

    • 著者名/発表者名
      Masato Oikawa, Yuuki Kasori, Lisa Katayama, Etsuko Murakami, Yuya Oikawa, Yuichi Ishikawa
    • 雑誌名

      Synthesis

      巻: 45 号: 22 ページ: 3106-3117

    • DOI

      10.1055/s-0033-1338543

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] “First enantioselective total synthesis of (-)-dysibetaine CPa and absolute configurations of natural product2013

    • 著者名/発表者名
      6. Michihiro Sakai, Yuichi Ishikawa, Satoshi Takamizawa, Masato Oikawa
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters

      巻: 55 (44) 号: 44 ページ: 5911-5912

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2013.08.113

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] クリッカブルダイシハーベインの合成研究2015

    • 著者名/発表者名
      ○福島孝一 及川雅人
    • 学会等名
      日本化学会第95春季年会
    • 発表場所
      船橋
    • 年月日
      2015-03-26 – 2015-03-29
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] Synthetic Study of Clickable Dysiherbaine2014

    • 著者名/発表者名
      ○福島孝一 及川雅人
    • 学会等名
      3rd Chemical Biology Conference
    • 発表場所
      Singapore
    • 年月日
      2014-12-15 – 2014-12-17
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] フルフラール類を出発原料にするシナプス受容体リガンドの開発2014

    • 著者名/発表者名
      ○及川雅人
    • 学会等名
      日本化学会第94春季年会
    • 発表場所
      名古屋
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Clickable ダイシハーベインの合成研究2014

    • 著者名/発表者名
      ○福島孝一 石川裕一 及川雅人
    • 学会等名
      日本化学会第94春季年会
    • 発表場所
      名古屋
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] AMPA受容体阻害剤IKM-159の不斉合成2013

    • 著者名/発表者名
      ○菅俣祐太郎 石川裕一 及川雅人
    • 学会等名
      第65回有機合成化学協会関東支部シンポジウム(新潟シンポジウム)
    • 発表場所
      新潟
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] 海綿由来GABA類縁体および部分構造の合成研究2013

    • 著者名/発表者名
      ○菅野由香 境倫宏 田中健斗 石川裕一 及川雅人
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会第8回年会
    • 発表場所
      東京
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [学会発表] 海綿由来GABA類縁体とその部分構造の合成研究2013

    • 著者名/発表者名
      ○菅野由香 境倫宏 田中健斗 石川裕一 及川雅人
    • 学会等名
      第55回天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      京都
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [備考] 横浜市立大学 創薬有機化学 有機化学が創薬をきりひらく

    • URL

      http://oiklab.sci.yokohama-cu.ac.jp/

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [備考] 及川教授が中枢神経系シナプス受容体と選択的アンタゴニストIKM-159の分子相互作用を解明

    • URL

      http://www.yokohama-cu.ac.jp/res_pro/researcher/20130322oikawa_jmc.html

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書

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公開日: 2014-07-25   更新日: 2019-07-29  

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