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Development of new strategy for electrophilic acitivation of C-C multiple bonds

Research Project

Project/Area Number 16K08162
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Research Field Chemical pharmacy
Research InstitutionNagoya University

Principal Investigator

Shibuya mastoid  名古屋大学, 創薬科学研究科, 講師 (40359534)

Project Period (FY) 2016-04-01 – 2019-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2018)
Budget Amount *help
¥4,810,000 (Direct Cost: ¥3,700,000、Indirect Cost: ¥1,110,000)
Fiscal Year 2018: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2017: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2016: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
Keywordsアルケン / アルキン / 複素環 / 典型元素触媒 / 求電子的活性化 / 二重ヒドロ官能基化 / ヒドロアルコキシ化 / ヒドロアミノ化 / ホウ素触媒 / ブレンステッド酸 / ヒドロアルコキシ化反応 / ヒドロアミノ化反応 / ヨウ素 / シラン / 有機合成化学 / 触媒 / ケイ素 / ボラン
Outline of Final Research Achievements

Methodology enabling rapid access to various molecules having a diverse structure is important for pharmaceutical sciences. A synthetic method utilizing a C-C multiple bond is relatively limited comparing with that utilizing a carbonyl group. In this study, we have developed several reactions to construct heterocycles using novel catalytic electrophilic activation methods of C-C multiple bonds. Especially, we used main group metal compounds as the catalyst.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

創薬探索研究に課される時間的・経済的制限の中で、化学合成によって供給できる化合物の分子構造は、未だ限定的である。これまで利用できなかった、より多様な分子構造を持つ分子が供給できるようになれば、創薬研究の発展が期待できる。本研究では、特に創薬科学において重要となる化合物を、ブレンステッド酸触媒や典型元素を中心元素とする触媒によって迅速に合成できる手法の開発に成功した。

Report

(4 results)
  • 2018 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2017 Research-status Report
  • 2016 Research-status Report
  • Research Products

    (35 results)

All 2019 2018 2017 2016 Other

All Journal Article (8 results) (of which Peer Reviewed: 7 results,  Acknowledgement Compliant: 4 results,  Open Access: 1 results) Presentation (25 results) (of which Int'l Joint Research: 2 results,  Invited: 1 results) Remarks (2 results)

  • [Journal Article] Direct Synthesis of Free α-Amino Acids by Telescoping Three-Step Process from 1,2-Diols2019

    • Author(s)
      Haruki Inada, Masatoshi Shibuya, Yoshihiko Yamamoto
    • Journal Title

      Organic Letters

      Volume: 21 Issue: 3 Pages: 709-713

    • DOI

      10.1021/acs.orglett.8b03910

    • NAID

      120006643293

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    • Author(s)
      Masatoshi Shibuya
    • Journal Title

      Encyclopedia of Reagents of Organic Synthesis

      Volume: - Pages: 7-15

    • DOI

      10.1002/047084289x.rn00259

    • ISBN
      0471936235, 9780471936237, 047084289X, 9780470842898
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      Shibuya Masatoshi、Okamoto Masaki、Fujita Shoji、Abe Masanori、Yamamoto Yoshihiko
    • Journal Title

      ACS Catalysis

      Volume: 8 Issue: 5 Pages: 4189-4193

    • DOI

      10.1021/acscatal.8b00955

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    • Author(s)
      Shoji Fujita, Masatoshi Shibuya, Yoshihiko Yamamoto
    • Journal Title

      Synthesis

      Volume: 48 Issue: 18 Pages: 4199-4204

    • DOI

      10.1055/s-0036-1588436

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      Shibuya, M.; Fujita, S.; Abe, M.; Yamamoto, Y.
    • Journal Title

      ACS Catalysis

      Volume: 7 Issue: 4 Pages: 2848-2852

    • DOI

      10.1021/acscatal.7b00403

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      Shibuya, M.; Abe, M.; Fujita, S.; Yamamoto, Y.
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      Organic & Biomolecular Chemistry

      Volume: 23 Pages: 5322-5328

    • NAID

      120005981153

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      Keisuke Furukawa, Haruki Inada, Masatoshi Shibuya, Yoshihiko Yamamoto
    • Journal Title

      Organic Letters

      Volume: 18 Issue: 17 Pages: 4230-4233

    • DOI

      10.1021/acs.orglett.6b01964

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      日本薬学会第137年会
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      仙台
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      2017-03-24
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    • Year and Date
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      名古屋大学
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      2016-10-07
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      愛知学院大学
    • Year and Date
      2016-07-09
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      藤田将史,阿部柾律,澁谷正俊,山本芳彦
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      第62回日本薬学会東北支部大会
    • Place of Presentation
      愛知学院大学
    • Year and Date
      2016-07-09
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  • [Remarks] 名古屋大学大学院創薬科学研究科 山本研究室 研究内容

    • URL

      http://www.ps.nagoya-u.ac.jp/lab_pages/molecular_design/yamamoto_lab/research1.html

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  • [Remarks] 研究内容

    • URL

      http://www.ps.nagoya-u.ac.jp/lab_pages/molecular_design/yamamoto_lab/research1.html

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Published: 2016-04-21   Modified: 2020-03-30  

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