| Project/Area Number |
16K08173
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Chemical pharmacy
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| Research Institution | Tohoku Medical and Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2018)
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| Budget Amount *help |
¥4,810,000 (Direct Cost: ¥3,700,000、Indirect Cost: ¥1,110,000)
Fiscal Year 2018: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2017: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Fiscal Year 2016: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
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| Keywords | 中員環 / 抗がん活性 / 抗リーシュマニア原虫活性 / 抗トリパノソーマ原虫活性 / RCM / ジテルペノイド / 全合成研究 / 環拡大反応 / ９員環 / 閉環メタセシス / キセニカン骨格 / キセニアラクトール / 抗リーシュマニア活性 / 抗トリパノソーマ活性 / 天然物合成 / 9員環形成 / 立体配座異性体 / 薬学 / 有機化学 / 合成化学 |
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| Outline of Final Research Achievements |
In the synthesis of 9-deoxyxenialactol C, anti-cancer activity compound, we achieved the synthesis of key intermediate for introducing the side chain at the 5-position of the δ-lactone ring. In the synthetic study of Cristaxenicin A having anti-leishmania and anti-trypanosomatic activity, we succeeded in constructing a model framework using ring closing metathesis (RCM) as a key step. In addition, the biological activities of these synthetic intermediates are being investigated.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
自然界には、優れた薬になる候補化合物が豊富に存在しているが、天然からの採取量が限られており、新しい薬を作る研究を行うことが困難な場合がある。そこで本研究課題では、これらの天然物を化学的に合成することにより、安定に供給することが可能となり、さらに優れた薬を開発できる可能性がある。特に、本研究では合成しにくいと考えられる９員環を有する天然物に着目し、その中でも抗がん活性を有する９-デオキシキセニアラクトールCおよびプルミスクレリンAや、抗リーシュマニアおよび抗トリパノソーマ原虫活性を有するクリスタキセニシンAの合成研究を行うことで、新規治療薬の開発に貢献できると考えている。
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