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Development of post FDG radiopharmaceuticals-development of radiophameceuticals as p38 activity imageing probe -

Research Project

Project/Area Number 17K10378
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Research Field Radiation science
Research InstitutionOsaka University of Pharmaceutical Sciences

Principal Investigator

MASAHIKO HIRATA  大阪薬科大学, 薬学部, 講師 (00268301)

Project Period (FY) 2017-04-01 – 2020-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2019)
Budget Amount *help
¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000)
Fiscal Year 2019: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2018: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Fiscal Year 2017: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
KeywordsSPECT / 炎症性疾患 / P38α / 放射性プローブ / リウマチ / COPD / p38α / 炎症 / 放射性医薬品 / p38 / PET / SPECT / イメージングプローブ / p38 / 放射性薬剤
Outline of Final Research Achievements

The p38αinduces the production of inflammatory cytokines in response to stimuli, and is known to be activated during the early stages of inflammation. Thus, p38α is a potential target molecule for qualitative diagnosis of inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis and chronic obstructive pulmonary disease. In this study, we designed and synthesized a radioiodinated pyrimidinopyridone derivative, namely 123/125I-FIC, as a novel p38α imaging probe. We evaluated the effectiveness of the probe by in vitro activity estimation, an in vivo biodistribution study, and in vivo SPECT/CT imaging in a mouse model of inflammation. Results of this study demonstrate the high synthetic efficiency, high inhibitory potency, high stability, excellent biodistribution profile, and in vivo imaging potency of 123/125I-FIC as a novel p38α imaging probe. 123I-FIC is thus a promising probe for qualitative diagnosis of inflammatory diseases.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

p38αは、様々な生命現象において重要な役割を果たしており、多くの疾患に関与する。p38α活性診断用放射性薬剤は、多くの疾患の診断に適用可能と期待され、特定の疾患だけでなく、適用範囲の広い診断薬剤として利用可能である。本研究により開発した放射性薬剤を用いた画像診断により、① 各種疾患の超早期診断 ② 各疾患治療時における早期効果判定 ③ 癌の耐性獲得の判定 が可能となる。さらには、治療薬の効果判定や予測から、治療における不要な投薬を回避することによる医療経済効果も期待できる。また、早期の治療開始により寛解期間も大幅に短縮され、患者の負担はもとより医療費の削減も寄与するものと考えられる。

Report

(4 results)
  • 2019 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2018 Research-status Report
  • 2017 Research-status Report
  • Research Products

    (8 results)

All 2019 2018 2017

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results,  Open Access: 1 results) Presentation (7 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results)

  • [Journal Article] Development of a p38α-selective radioactive probe for qualitative diagnosis of cancer using SPECT.2019

    • Author(s)
      Hirata M, Yao T, Fujimura S, Kanai Y, Yoshimoto M, Sato T, Ohmomo Y, Temma T
    • Journal Title

      Ann Nucl Med

      Volume: 33 Issue: 5 Pages: 333-343

    • DOI

      10.1007/s12149-019-01341-0

    • Related Report
      2019 Annual Research Report
    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Presentation] Development a p38α imaging probe for qualitative diagnosis of inflammation diseases2019

    • Author(s)
      Hashimoto T, Hirata M, Takeguchi A, Hanazono K, Kakisaka R, Yoshida N, Watanabe H, Iikuni S, Ono M, Ohmomo Y, Kondo N, Temma T
    • Organizer
      Society of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 66th Annual Meeting, 2019年6月(Anaheim)
    • Related Report
      2019 Annual Research Report
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] 新規p38α 標的炎症イメージングプローブ123I-FIC のin vivo 有効性評価2019

    • Author(s)
      竹口温子、橋本知行、平田雅彦、花薗楓、柿坂隆志、吉田直史、近藤直哉、大桃善朗、天滿敬
    • Organizer
      第14回日本分子イメージング学会総会・学術集会(札幌)
    • Related Report
      2019 Annual Research Report
  • [Presentation] 38αイメージングプローブ[123/125I]FICのテレピン油誘発炎症モデルマウスを用いた有効性評価2019

    • Author(s)
      橋本 知行、平田 雅彦、竹口 温子、花薗 楓、柿坂 隆志、吉田 直史、渡邊 裕之、飯國 慎平、小野 正博、大桃 善朗、近藤 直哉、天滿 敬
    • Organizer
      日本薬学会第140年会、3月(京都)
    • Related Report
      2019 Annual Research Report
  • [Presentation] 放射性ヨウ素標識ピリミジノピリドン誘導体のp38αイメージングプローブとしての有効性評価2018

    • Author(s)
      橋本知行、平田雅彦、竹口温子、花園楓、柿坂隆志、吉田直史、近藤直哉、大桃喜朗、天滿敬
    • Organizer
      第58回日本核医学会総会
    • Related Report
      2018 Research-status Report
  • [Presentation] テレピン油誘発炎症モデルマウスを用いた新規p38αイメージングプローブの評価2018

    • Author(s)
      竹口温子、橋本知行、平田雅彦 花園楓、柿坂隆志、吉田直史、近藤直哉、大桃喜朗、天滿敬
    • Organizer
      日本薬学会139年会
    • Related Report
      2018 Research-status Report
  • [Presentation] 炎症性疾患診断用新規 p38 活性イメージング プローブの合成2017

    • Author(s)
      〇橋本知行, 平田雅彦, 森口佳奈, 綾木宇蘭, 天滿 敬, 大桃善朗
    • Organizer
      第15回 次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマフォーラム
    • Related Report
      2017 Research-status Report
  • [Presentation] 炎症性疾患の質的診断のための新規SPECT用p38活性イメージングプローブの合成2017

    • Author(s)
      〇橋本知行, 平田雅彦, 森口佳奈, 綾木宇蘭, 天滿 敬, 大桃善朗
    • Organizer
      日本薬学会 第138年会
    • Related Report
      2017 Research-status Report

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Published: 2017-04-28   Modified: 2021-02-19  

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