| Project/Area Number |
20K06976
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | Musashino University |
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Principal Investigator |
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2024-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2023)
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| Budget Amount *help |
¥4,290,000 (Direct Cost: ¥3,300,000、Indirect Cost: ¥990,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
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| Keywords | 創薬化学 / 有機合成化学 / 有機化学 |
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| Outline of Research at the Start |
申請者はコバルト触媒、2,4,6-トリメチル-N-フルオロピリジニウム塩、1,1,3,3-テトラメチルジシロキサン」の三種を組み合わせることによって、アルケン部位からカチオン種を位置選択的に作り出し、同一分子内の官能基による求核反応が進行することを見出している。
本研究では「(A) ４員環構築反応」および「(B) ４員環ビルディングブロックとアルケンの連結反応」を新たに開発し、さらに「(C) キラルコバルト触媒を用いた４員環生成物の立体制御」まで実現する．
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| Outline of Final Research Achievements |
This research focuses on the development of new methodologies for constructing four-membered ring structures, expanding the promising chemical space for drug discovery. We primarily concentrated on synthesizing oxetanes and azetidines, achieving the capability to construct multiple novel four-membered ring building blocks. Through the optimization of reaction conditions, the yield of oxetane synthesis improved from an initial 42% to 90%. Additionally, we are pursuing research on stereoselective synthesis using chiral cobalt catalysts. If successful, this approach will contribute significantly to the synthesis of optically active compounds in pharmaceutical development, addressing a critical need for more efficient drug production processes.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
本研究による４員環構造の合成法の開発は、医薬品開発における新規化合物の探索と合成の効率化を可能にする。特に、高い収率でのオキセタン合成技術は、溶解性と代謝安定性を兼ね備えた化合物の設計に寄与し、創薬の選択肢を広げることが期待される。また、キラルコバルト触媒を使用した立体制御技術の進展は、光学活性化合物の合成に新たな道を開く可能性があり、これは創薬だけでなく、化学合成の基本的な理解を深める上でも大きな意義がある。
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