| Project/Area Number |
21H02604
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | International University of Health and Welfare |
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Principal Investigator |
川端 猛夫 国際医療福祉大学, 福岡薬学部, 教授 (50214680)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
吉武 康之 国際医療福祉大学, 福岡薬学部, 准教授 (40311873)
森崎 一宏 北海道大学, 薬学研究院, 助教 (80822965)
坂井 崇亮 国際医療福祉大学, 福岡薬学部, 助教 (80847575)
上田 善弘 国立研究開発法人産業技術総合研究所, 材料・化学領域, 主任研究員 (90751959)
磯田 紀之 国際医療福祉大学, 福岡薬学部, 助教 (90782128)
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| Project Period (FY) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2023)
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| Budget Amount *help |
¥17,680,000 (Direct Cost: ¥13,600,000、Indirect Cost: ¥4,080,000)
Fiscal Year 2023: ¥3,900,000 (Direct Cost: ¥3,000,000、Indirect Cost: ¥900,000)
Fiscal Year 2022: ¥4,030,000 (Direct Cost: ¥3,100,000、Indirect Cost: ¥930,000)
Fiscal Year 2021: ¥9,750,000 (Direct Cost: ¥7,500,000、Indirect Cost: ¥2,250,000)
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| Keywords | 遠隔位不斉誘導 / インターロック分子 / 速度論的分割 / 不斉非対称化 / C-Hアミノ化 / カテナン / ロタキサン / C-H アミノ化 / [3]ロタキサン / 臭素化 / swelling / end-capping / controlled release / 不斉合成 |
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| Outline of Research at the Start |
インターロック分子はその特異な構造から、分子マシンやデバイスへの応用が期待され、盛んに研究が行われている。一方で、これほど構造的な特徴を持つ分子にもかかわらず、創薬に向けた利用はほとんど行われていない。その主な理由として、これらのインターロック分子の創薬関係者への認知が充分でないことと、不斉合成法が欠如しているため、創薬テンプレートとして要求される光学活性体での供給が困難な点が挙げられる。このような状況に鑑み、本研究では未開拓領域であるロタキサン及びカテナンなどのインターロック分子の不斉合成法を開発する。
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| Outline of Annual Research Achievements |
不斉合成研究では我が国は世界を先導し、本研究分野は成熟期にさしかかりつつある。一方、未解決課題も残されている。ロタキサンやカテナンなどのインターロック分子の不斉合成法とその原理的な基盤となる遠隔位不斉誘導法の開発が挙げられる。不斉合成法開発の一つの柱は『立体障害』に基づいた選択性制御である。一方、遠隔位不斉誘導では反応点が不斉源から遠隔位に存在するため、立体障害による不斉誘導には原理的な困難が伴い、これとは異なる分子認識に立脚したアプローチが必要となる。インターロック分子の不斉構築ではその構造から必然的に遠隔位不斉誘導が要求されるため、インターロック分子のの不斉合成法は世界的視野からみても極めて未成熟で、やっと端緒についたばかりである。本研究では、申請者らが永年とり組んできた遠隔位不斉認識を基調にした反応設計により、インターロック分子の不斉構築法を検討した。特に、遠隔位不斉アシル化を基盤としたロタキサンの速度論的分割で、99% ee 以上のロタキサンを回収することに成功した。また軸成分末端のフェノール部の臭素化による新規で多様性のあるロタキサン合成法を開発した。
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| Research Progress Status |
令和5年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和5年度が最終年度であるため、記入しない。
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