Flow synthesis and characterization of onjisaponins for the creation of vaccine adjuvants

• Project/Area Number: 21K14796
• Research Category: Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: Basic Section 38040:Bioorganic chemistry-related
• Research Institution: Kitasato University
• Principal Investigator: 小西 成樹 北里大学, 薬学部, 助教 (70844562)
• Project Period (FY): 2021-04-01 – 2024-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2022)
• Budget Amount: ¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000); Fiscal Year 2023: ¥390,000 (Direct Cost: ¥300,000、Indirect Cost: ¥90,000); Fiscal Year 2022: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000); Fiscal Year 2021: ¥3,250,000 (Direct Cost: ¥2,500,000、Indirect Cost: ¥750,000)
• Keywords: サポニン / ワクチンアジュバント / 有機合成 / 配糖化 / マイクロフローリアクター

Outline of Research at the Start

漢方薬を構成する生薬の主要成分であるサポニン類は様々な生物活性を有する。中でもオンジサポニンは免疫増強作用 (ワクチンアジュバント効果) を示すが、その作用機作や構造活性相関には不明な点が多い。第一に、申請者はマイクロフローリアクターを反応器具として用いた配糖化法を用い、オンジサポニンと誘導体の合成を行う。第二に、水溶性と脂溶性の化学構造に起因すると考えられてきた界面活性作用や副作用である溶血作用などの測定を行い、性質評価のパラメータを含むサポニンライブラリーの構築を第二の目的とした。この研究課題を達成できた場合には、マイクロフロー合成を用いたサポニンの合成生産性を向上させることができる。