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Creation and evaluation of RXR partial agonists for the substitutes of steroidal anti-inflammatory agents

Research Project

Project/Area Number 22790108
Research Category

Grant-in-Aid for Young Scientists (B)

Allocation TypeSingle-year Grants
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionOkayama University

Principal Investigator

KAKUTA Hiroki  岡山大学, 大学院・医歯薬学総合研究科, 准教授 (80362961)

Project Period (FY) 2010 – 2011
Project Status Completed (Fiscal Year 2011)
Budget Amount *help
¥3,900,000 (Direct Cost: ¥3,000,000、Indirect Cost: ¥900,000)
Fiscal Year 2011: ¥1,820,000 (Direct Cost: ¥1,400,000、Indirect Cost: ¥420,000)
Fiscal Year 2010: ¥2,080,000 (Direct Cost: ¥1,600,000、Indirect Cost: ¥480,000)
Keywordsステロイド / 抗炎症 / 核内受容体 / レチノイド / RXR / パーシャルアゴニスト / 皮膚炎モデル / 創薬化学 / レチノイドX受容体
Research Abstract

Effective substitutes of steroidal anti-inflammatory agents for the treatment of allergies and inflammation are required. Thus, we aimed to create new non-steroidal anti-inflammatory agents by targeting retinoid x receptors. By structural development of NEt-3IB(6-[N-ethyl-N-(3-isobutoxy-4-isopropylphenyl) amino] nicotinic acid), a potent RXR agonist, several RXR partial agonists were found. Among them, NEt-4IB(6-[N-ethyl-N-(4-isobutoxy-3-isopropylphenyl) amino] nicotinic acid) was found as a new orally available RXR partial agonist. In addition, this compound showed potent anti-inflammatory activity against the TPA induced skin inflammation without significant side effects.

Report

(3 results)
  • 2011 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2010 Annual Research Report
  • Research Products

    (20 results)

All 2012 2011 2010 Other

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 4 results) Presentation (13 results) Remarks (3 results)

  • [Journal Article] Discovery of a Potent Retinoid X Receptor Antagonist Structurally Closely Related to RXR Agonist NEt-3IB2011

    • Author(s)
      Nakayama M, Yamada S, Ohsawa F, Ohta Y, Kawata K, Makishima M, and Kakuta H
    • Journal Title

      ACS Med Chem Lett

      Volume: 2 Pages: 896-900

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  • [Journal Article] Discovery of a Potent Retinoid X Receptor Antagonist Structurally Closely Related to RXR Agonist NEt-3IB2011

    • Author(s)
      Nakayama M, Yamada S, Ohsawa F, Ohta Y, Kawata K, Makishima M, Kakuta H
    • Journal Title

      ACS Med Chem Lett

      Volume: 2(12) Pages: 896-900

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  • [Journal Article] Modification at the Lipophilic Domain of RXR Agonists Differentially Influences Activation of RXR Heterodimers2010

    • Author(s)
      Ohsawa F, Morishita K, Yamada S, Makishima M, Kakuta H
    • Journal Title

      ACS Med Chem Lett

      Volume: 1 Pages: 521-525

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  • [Journal Article] Modification at the Lipophilic Domain of RXR Agonists differentially Influences Activation of RXR Heterodlmers2010

    • Author(s)
      Ohsawa F, Morishita K, Yamada S, Makishima M, Kakuta H
    • Journal Title

      ACS Med Chem Lett

      Volume: 1 Pages: 521-525

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      川田浩平, 中山真理子, 森下健一, 大澤史宜, 山田翔也, 大田由衣, 加来田博貴
    • Organizer
      日本薬学会第132年会
    • Place of Presentation
      北海道・北海道大学
    • Year and Date
      2012-03-30
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      日本薬学会第132年会
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      札幌
    • Year and Date
      2012-03-29
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      日本薬学会第132年会
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      北海道・北海道大学
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      2012-03-29
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    • Organizer
      AIMECS2012
    • Place of Presentation
      東京・京王プラザホテル
    • Year and Date
      2011-12-01
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      川田浩平, 中山真理子, 森下健一, 大洋史宜, 山田翔也, 大田由衣, 加来田博貴
    • Organizer
      第50回日本薬学会・日本薬剤師会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会
    • Place of Presentation
      香川・サンポートホール高松
    • Year and Date
      2011-11-13
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      川田浩平, 中山真理子, 森下健一, 大澤史宜, 山田翔也, 大田由衣, 加来田博貴
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      第50回日本薬学会中国四国支部学術大会
    • Place of Presentation
      高松
    • Year and Date
      2011-11-12
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  • [Presentation] 有機化学による医療貢献を目指して2011

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      加来田博貴
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      創薬懇話会2011
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      岡山・瀬戸内マリンホテル(招待講演)
    • Year and Date
      2011-07-08
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  • [Presentation] 疎水性部位アルコキシ基の変換による新規RXRパーシャルアゴニストの創出2011

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      川田浩平, 森下健一, 大澤史宜, 山田翔也, 大田由衣, 中山真理子, 篠崎亮介, 加来田博貴
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      創薬懇話会2011
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      岡山
    • Year and Date
      2011-07-06
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  • [Presentation] 疎水性部位アルコキシ基の変換による新規RXRパーシャルアゴニストの創出2011

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      森下健一, 川田浩平, 大澤史宜, 山田翔也, 大田由衣, 中山真理子, 深井良祐, 篠崎亮介, 加来田博貴
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      静岡
    • Year and Date
      2011-03-31
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  • [Presentation] リバイバル創薬2011

    • Author(s)
      加来田博貴
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      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      ツインメッセ静岡
    • Year and Date
      2011-03-31
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  • [Presentation] 疎水性部位アルコキシ基の変換による新規RXRパーシャルアゴニストの創出2011

    • Author(s)
      川田浩平
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      ツインメッセ静岡
    • Year and Date
      2011-03-31
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  • [Presentation] RXRアゴニスト前駆体を利用した簡便かつ系統的なRXRリガンドの創出2011

    • Author(s)
      中山真理子
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      ツインメッセ静岡
    • Year and Date
      2011-03-31
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      2010 Annual Research Report
  • [Presentation] 1型・2型糖尿病モデルで経口血糖降下作用を示すベンゾトリアゾール型レチノイドX受容体パーシャルアゴニスト2010

    • Author(s)
      加来田博貴
    • Organizer
      第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      京都テルサ
    • Year and Date
      2010-11-17
    • Related Report
      2010 Annual Research Report
  • [Remarks]

    • URL

      http://pharm.okayama-u.ac.jp/lab/gosei/kakuta/kakuta_lab/index/TOP_PAGE.html

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      2011 Final Research Report
  • [Remarks] 本年度創出に成功したRXRパーシャルアゴニストNEt-4IBは上記特許に記載される一般式に包含される化合物である.なお,投稿論文については下記サイトにおいて,公表している.

    • URL

      http://pharm.okayama-u.ac.jp/lab/gosei/kakuta/kakuta_lab/gyouseki.html

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      2011 Annual Research Report
  • [Remarks] 第29回メディシナルケミストリーシンポジウムでの当該発表が、メディシナルケミストリーシンポジウム優秀賞に選ばれた.

    • URL

      http://www.chemicaldaily.co.jp/ent/mcs2010/docs/10mcs_report.pdf

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      2010 Annual Research Report

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Published: 2010-08-23   Modified: 2016-04-21  

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