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Development of a bowl-shaped ligand for stabilizing large cation complexes by effectively utilizing entropy reduction

Research Project

Project/Area Number 22K14629
Research Category

Grant-in-Aid for Early-Career Scientists

Allocation TypeMulti-year Fund
Review Section Basic Section 31010:Nuclear engineering-related
Research InstitutionOsaka University

Principal Investigator

Nagata Kojiro  大阪大学, コアファシリティ機構, 技術職員 (10806871)

Project Period (FY) 2022-04-01 – 2024-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2023)
Budget Amount *help
¥4,420,000 (Direct Cost: ¥3,400,000、Indirect Cost: ¥1,020,000)
Fiscal Year 2023: ¥520,000 (Direct Cost: ¥400,000、Indirect Cost: ¥120,000)
Fiscal Year 2022: ¥3,900,000 (Direct Cost: ¥3,000,000、Indirect Cost: ¥900,000)
Keywordsラジウム / アルファ線 / バリウム / 核医学 / アルカリ土類金属 / クラウンエーテル / 放射化学 / 安定度定数 / 環状分子 / 放射性同位元素
Outline of Research at the Start

α線を利用したがんを破壊する治療法は極めて高い効果を与える。α線放出核種であるRa-223は、がん治療薬として既に国内の病院で患者に投与されている。一方、Ra2+に適合するキレート配位子が無いために、Ra-223は塩化ラジウムとして用いる以外の方法が無い。本研究では、応募者の培った有機配位子及び錯体合成の技術を駆使して、Ra2+のような巨大カチオンに対して非常に選択性の高い三次元籠状骨格を持ち、生体内でも安定にRa2+を閉じ込めるキレーターの合成を行う。また、それを用いてRa錯体を合成し、その熱力学的安定性ならびに生物学的安定性も評価する。

Outline of Final Research Achievements

In this study, we worked on the development of a new ligand for the synthesis of radium complexes that are stable in vivo. Radium has a high potential radionuclide in radiotherapy using alpha particles. However, in order to make effective use of radium, it needs to be made into metal complexes, but the low stability of the complexes limits the range of applications. Therefore, a new bowl-shaped molecule was designed to stably trap radium ions. Using this molecule, the synthesis of complexes of barium, a homologous element of radium, was mainly studied and its stability was evaluated. Although the results were not obtained as expected at the beginning of this study, these results provided a guideline for the design of new ligands.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究はアルカリ土類金属イオンのような水溶液中で、通常は陽イオンの状態でしか取り扱えないイオンを錯体化することにより、分子性化合物として取り扱うための方法論の開発である。また、現在、放射線治療で非常に高い効果が見出されているアルファ線を用いた核医学の分野においては、その根幹を支える基礎研究である。現在はまだ、生体内で利用可能なラジウム錯体を合成する配位子の開発はできていないが、今後、改良した配位子の開発を行なっていく。

Report

(3 results)
  • 2023 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2022 Research-status Report
  • Research Products

    (12 results)

All 2024 2023 2022

All Journal Article (5 results) (of which Peer Reviewed: 5 results,  Open Access: 3 results) Presentation (7 results)

  • [Journal Article] Molecular geochemistry of radium: A key to understanding cation adsorption reaction on clay minerals2024

    • Author(s)
      Yamaguchi Akiko、Kurihara Yuichi、Nagata Kojiro、Tanaka Kazuya、Higaki Shogo、Kobayashi Tohru、Tanida Hajime、Ohara Yoshiyuki、Yokoyama Keiichi、Yaita Tsuyoshi、Yoshimura Takashi、Okumura Masahiko、Takahashi Yoshio
    • Journal Title

      Journal of Colloid and Interface Science

      Volume: 661 Pages: 317-332

    • DOI

      10.1016/j.jcis.2024.01.120

    • Related Report
      2023 Annual Research Report
    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Luminescence Color and Intensity Changes of Nitridorhenium(V) Complexes Induced by Protonation/Deprotonation on the Bidentate Azolylpyridine Ligands2023

    • Author(s)
      Miyamoto Sodai、Nagata Kojiro、Yoshimura Takashi
    • Journal Title

      Inorganic Chemistry

      Volume: 62 Issue: 43 Pages: 17641-17653

    • DOI

      10.1021/acs.inorgchem.3c02149

    • Related Report
      2023 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Synthesis, Structures, and Equilibrium Reactions of La(III) and Ba(II) Complexes with Pyridine Phosphonate Pendant Arms on a Diaza-18-crown-6 Ether2022

    • Author(s)
      Kazuaki Baba, Kojiro Nagata, Tatsuo Yajima, Takashi Yoshimura
    • Journal Title

      Bulletin of the Chemical Society of Japan

      Volume: 95 Issue: 3 Pages: 466-475

    • DOI

      10.1246/bcsj.20210414

    • Related Report
      2022 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Extended X-ray absorption fine structure spectroscopy measurements and ab initio molecular dynamics simulations reveal the hydration structure of the radium(II) ion2022

    • Author(s)
      Yamaguchi Akiko、Nagata Kojiro、Kobayashi Keita、Tanaka Kazuya、Kobayashi Tohru、Tanida Hajime、Shimojo Kojiro、Sekiguchi Tetsuhiro、Kaneta Yui、Matsuda Shohei、Yokoyama Keiichi、Yaita Tsuyoshi、Yoshimura Takashi、Okumura Masahiko、Takahashi Yoshio
    • Journal Title

      iScience

      Volume: 25 Issue: 8 Pages: 104763-104763

    • DOI

      10.1016/j.isci.2022.104763

    • Related Report
      2022 Research-status Report
    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Tuning the Ground- and Excited-State Redox Potentials of Octahedral Hexanuclear Rhenium(III) Complexes by the Combination of Terminal Halide and N-Heteroaromatic Ligands2022

    • Author(s)
      Yoshimura Takashi、Nishizawa Hayato、Nagata Kojiro、Ito Akitaka、Sakuda Eri、Ishizaka Shoji、Kitamura Noboru、Shinohara Atsushi
    • Journal Title

      ACS Omega

      Volume: 7 Issue: 30 Pages: 26965-26982

    • DOI

      10.1021/acsomega.2c03834

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  • [Presentation] 核医学応用に向けた高周期pブロック元素のDOTAM錯体合成とその理論的研究2024

    • Author(s)
      青戸 宏樹、永田 光知郎、金子 政志、前田 遥香、川岸 英峻、笠松 良崇
    • Organizer
      日本化学会 第104春季年会(2024)、2024年3月18-21日、千葉、口頭発表
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  • [Presentation] 102番元素ノーベリウムの研究に向けた二族元素のクラウンエーテルを用いた固液抽出実験2024

    • Author(s)
      王 瑞麟、渡邊 瑛介、板倉 悠大、柴本 恭佑、紺野 未夢、金子 政志、永田 光知郎、笠松 良崇
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      日本化学会 第104春季年会(2024)、2024年3月18-21日、千葉、口頭発表
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  • [Presentation] 核医学応用に向けた高周期 pブロック元素のDOTAM錯体合成とその理論計算2023

    • Author(s)
      青戸 宏樹、永田 光知郎、金子 政志、前田 遥香、川岸 英峻、笠松 良祟
    • Organizer
      日本放射化学会第67回討論会(2023)、2023年9月21-23日、広島、ポスター発表
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      2023 Annual Research Report
  • [Presentation] α微粒子のリアルタイム質量検出を指向した肥大化濃縮装置の開発2023

    • Author(s)
      永田 光知郎、豊嶋 厚史、高宮 幸一、古谷 浩志、床井 健運、河井 洋輔、吉村 崇、豊田 岐聡、篠原 厚
    • Organizer
      日本放射化学会第67回討論会(2023)、2023年9月21-23日、広島、ポスター発表
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      2023 Annual Research Report
  • [Presentation] ノーベリウムの化学的性質解明に向けた水酸化ストロンチウム沈殿の分光分析と量子化学計算2023

    • Author(s)
      板倉 悠大、笠松 良崇、金子 政志、永田 光知郎、王 瑞麟、渡邉 瑛介、大髙 咲希、中西 諒平、篠原 厚
    • Organizer
      日本放射化学会第67回討論会(2023)、2023年9月21-23日、広島、ポスター発表
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      2023 Annual Research Report
  • [Presentation] Stability of a Series of the Rare-earth Complexes with Nonadentate Ligands Having Three Picolinic Acid Arms2022

    • Author(s)
      Kojiro Nagata, Yota Ishida, Tatsuo Yajima, Takashi Yoshimura
    • Organizer
      錯体化学会 第72回討論会
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      2022 Research-status Report
  • [Presentation] In vitroで形成させたヒドロキシアパタイトに吸着したRa-226の局所構造解析2022

    • Author(s)
      永田 光知郎, 山口 瑛子, 小林 徹, 下条 晃司郎, 横山 啓一 , 谷田 肇, 矢板 毅, 高橋 嘉夫, 吉村 崇
    • Organizer
      日本放射化学会第66回討論会(2022)
    • Related Report
      2022 Research-status Report

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Published: 2022-04-19   Modified: 2025-01-30  

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