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Search of natural compounds for prevention age-related disease due to inhibition the formation of Advanced Glycation End-products, and synthesis of related derivatives.

Research Project

Project/Area Number 22K20730
Research Category

Grant-in-Aid for Research Activity Start-up

Allocation TypeMulti-year Fund
Review Section 0801:Pharmaceutical sciences and related fields
Research InstitutionSojo University

Principal Investigator

Nakashima Keisuke  崇城大学, 薬学部, 助教 (50964441)

Project Period (FY) 2022-08-31 – 2024-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2023)
Budget Amount *help
¥2,860,000 (Direct Cost: ¥2,200,000、Indirect Cost: ¥660,000)
Fiscal Year 2023: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Keywords終末糖化産物 / カテコール基 / ガロイル基 / プレニル関連化合物 / ホップ / ノブドウ / 抗CMAモノクローナル抗体 / 抗CMLモノクローナル抗体 / プレニル誘導体 / ELISA
Outline of Research at the Start

本研究では、生活習慣病および加齢性疾病と関連のある終末糖化産物(AGEs, Advanced Glycation Endproducts)の生成を阻害する天然化合物の探索を行い、疾病予防や未病を改善する食品の創製を目指す。即ち、加齢性疾患の指標となるAGEsに対して作成された抗CML, CMAモノクローナル抗体を用いたELISA法でAGEs生成阻害活性を測定し、有用な天然素材と活性化合物の同定を行う。そして、ヒトに対して安全かつ安定的に摂取可能な天然物由来の予防・未病に有効な食品への展開を行う。さらに、化合物レベルの詳細な構造活性相関を基に生体利用率が高く作用が強力な化合物の合成を検討する。

Outline of Final Research Achievements

The findings on the CMA and CML formation inhibitory activity of Epimedii Herba (EH), which is the premise of this study, were submitted and accepted for publication. In addition, 7 prenylated compounds from Humulus lupulus (hops) were isolated and evaluated the activity. As the result, Xanthohumol D (XHD), isolated as racemic compound and each enantiomer (XHD1, D2) had CMA formation inhibitory activity at a final concentration of 1 mM. The findings with EH and hops revealed that the core structure for activity is a phenolic hydroxyl group, with at least two hydroxyl groups (catechol or galloyl groups).
Therefore, a study was conducted to identify active compounds from Ampelopsis glandulosa var. heterophylla (wild grape), which has been reported to contain a large amount of phenolic compounds. As a result, 7 compounds were identified and found to have significant activity, as expected.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本検討からフェノール性水酸基を豊富に含む天然資源には強力な抗糖化作用が期待されることが明らかとなった。中でも本検討で用いたノブドウは、生育は容易で繁殖力もあるため育成は容易であるが、味等の問題から商業的に利用が難しい未利用資源に分類される植物である。このような未利用資源であっても、今回のような抗糖化活性を有することが明らかとなれば商業的な利用価値を付与できる可能性があり、未利用資源の利活用につながることが期待される。またノブドウから活性化合物を精製し、それを原料としてより強力な活性を有する化合物を創出する等、本検討が抗糖化を介した疾病予防薬創出の足掛かりとなることが期待される。

Report

(3 results)
  • 2023 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2022 Research-status Report
  • Research Products

    (5 results)

All 2024 2023 2022

All Presentation (5 results)

  • [Presentation] 生薬、民間薬由来の抗糖化機能性素材の探索研究:ノブドウ(Ampelopsis glandulosa var. heterophylla)の成分研究について2024

    • Author(s)
      中嶋圭介、穐田 侑奈、大田 宙依、権藤 早紀、古川 理菜、宮下裕幸、吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、中畑 広一、野村 久徳、若原 孝徳、若原 久美子、池田 剛
    • Organizer
      第144回日本薬学会年会
    • Related Report
      2023 Annual Research Report
  • [Presentation] ホップに含まれる終末糖化産物 (AGEs)生成阻害活性化合物の探索研究2023

    • Author(s)
      中嶋圭介、宮下裕幸、吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、池田 剛
    • Organizer
      第69回日本生薬学会
    • Related Report
      2023 Annual Research Report
  • [Presentation] 生薬、民間薬由来の抗糖化成分の探索研究:ノブドウについて2023

    • Author(s)
      中嶋圭介、合澤 慎、桑田直幸、辻本真理乃、宮下裕幸、 吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、池田 剛
    • Organizer
      第33回日本メイラード学会
    • Related Report
      2023 Annual Research Report
  • [Presentation] ホップに含まれる終末糖化産物(AGEs)生成阻害活性化合物の探索研究2023

    • Author(s)
      中嶋圭介、宮下裕幸、吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、池田 剛
    • Organizer
      日本薬学会第143年会
    • Related Report
      2022 Research-status Report
  • [Presentation] イカリソウに含まれるプレニルフラボノイド類のAGEs生成阻害活性について2022

    • Author(s)
      中嶋圭介、宮下裕幸、吉満 斉、藤原章雄、永井竜児、池田 剛
    • Organizer
      第32回日本メイラード学会年会
    • Related Report
      2022 Research-status Report

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Published: 2022-09-01   Modified: 2025-01-30  

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