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Development of medicinal molecules having biologically functions targeting the PI3K/Akt pathway and the TGF-b/Smad pathway

Research Project

Project/Area Number 23390028
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (B)

Allocation TypeSingle-year Grants
Section一般
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionKumamoto University

Principal Investigator

OTSUKA Masami  熊本大学, 大学院生命科学研究部(薬), 教授 (40126008)

Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) FUJITA Mikako  熊本大学, 薬学部, 准教授 (00322256)
OKAMOTO Yoshinari  熊本大学, 大学院・生命科学研究部, 助教 (20194409)
ANRAKU Kensaku  熊本保健科学大学, 保健科学部, 講師 (80389543)
Project Period (FY) 2011-04-01 – 2014-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2013)
Budget Amount *help
¥18,070,000 (Direct Cost: ¥13,900,000、Indirect Cost: ¥4,170,000)
Fiscal Year 2013: ¥5,850,000 (Direct Cost: ¥4,500,000、Indirect Cost: ¥1,350,000)
Fiscal Year 2012: ¥5,850,000 (Direct Cost: ¥4,500,000、Indirect Cost: ¥1,350,000)
Fiscal Year 2011: ¥6,370,000 (Direct Cost: ¥4,900,000、Indirect Cost: ¥1,470,000)
KeywordsPI3K/Akt経路 / TGF‐β/Smad経路 / 脳保護 / 癌 / 強皮症 / PI3K/Akt経路 / TGF-b/Smad経路 / PI3K/Akt 経路 / TGF-b/Smad 経路 / TGF-β/Smad経路
Research Abstract

The present study aimed at the design and synthesis of activators of the PI3K/Akt pathway and inhibitors of the TGF-b/Smad pathway to develop drugs to regulate the crosstalk of the two pathways. Targeting the PI3K/Akt pathway, compounds comprising inositol phosphate and diacyl glycerol moiety were synthesized. Targeting the TGF-b/Smad pathway, compounds comprising the pyridine and metal-binding side chains were synthesized. These compounds could be useful as brain-protecting agents, drugs for diabetes, cancer, cancer metastasis, and scleroderma.

Report

(4 results)
  • 2013 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2012 Annual Research Report
  • 2011 Annual Research Report
  • Research Products

    (60 results)

All 2014 2013 2012 2011 Other

All Journal Article (15 results) (of which Peer Reviewed: 14 results) Presentation (37 results) (of which Invited: 1 results) Book (2 results) Remarks (6 results)

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    • Author(s)
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    • Journal Title

      Organic & Biomolecular Chemistry

      Volume: (First published online) Issue: 27 Pages: 5006-5022

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    • Journal Title

      Journal of General Virology

      Volume: 95 Issue: 1 Pages: 179-189

    • DOI

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    • Journal Title

      International Journal of Oncology

      Volume: 43 Issue: 1 Pages: 219-227

    • DOI

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      神戸国際会議場(兵庫県)
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      2013 Annual Research Report
  • [Presentation] SAMHD1-independent function of HIV-2 Vpx protein

    • Author(s)
      チッフチ ハリル イブラヒム、古賀涼子、岩谷靖雅、野間口雅子、足立昭夫、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第27回日本エイズ学会学術集会
    • Place of Presentation
      熊本国際交流会館(熊本県)
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      2013 Annual Research Report
  • [Presentation] Nef2 mRNAの5’非翻訳領域に含まれるNef翻訳に重要なcis領域

    • Author(s)
      高宗暢暁、山本充奈美、原田圭輔、藤田美歌子、大塚雅巳、杉本幸彦、庄司省三、三隅将吾
    • Organizer
      第27回日本エイズ学会学術集会
    • Place of Presentation
      熊本国際交流会館(熊本県)
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      2013 Annual Research Report
  • [Presentation] HIV-1 放出抑制剤を目指したイノシトールリン脂質誘導体の合成と評価

    • Author(s)
      立石大、安楽健作、古賀涼子、岡本良成、藤田美歌子、大塚雅巳
    • Organizer
      第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      広島アステールプラザ(広島県)
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      2013 Annual Research Report
  • [Presentation] NF-κB 活性化シグナル伝達分子に対する亜鉛フィンガー蛋白質阻害剤の作用

    • Author(s)
      古賀涼子、江島智彦、金丸陽亮、田口祐、柴田佑里、井上純一郎、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      広島アステールプラザ(広島県)
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      2013 Annual Research Report
  • [Presentation] ウイルスコアの脱殻過程における作用を目指した新規抗HIV薬の創製

    • Author(s)
      加茂真宏、岡本良成、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      広島アステールプラザ(広島県)
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      2013 Annual Research Report
  • [Presentation] NF-κB 活性化シグナル伝達分子に対する亜鉛フィンガー蛋白質阻害剤の作用

    • Author(s)
      古賀涼子、江島智彦、金丸陽亮、田口祐、柴田佑里、井上純一郎、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第30回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      長崎国際大学(長崎県)
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  • [Presentation] ウイルスコアの脱殻過程における作用を目指した新規抗HIV薬の創製

    • Author(s)
      加茂真宏、岡本良成、大塚雅巳、藤田美歌子
    • Organizer
      第30回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      長崎国際大学(長崎県)
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      2013 Annual Research Report
  • [Presentation] ペプチド性新規DNA切断分子の設計と合成

    • Author(s)
      井田智弓、岡本良成、藤田美歌子、黒崎博雅、大塚雅巳
    • Organizer
      第30回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      長崎国際大学(長崎県)
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      2013 Annual Research Report
  • [Book] Design and Synthesis of Biotinylated Inositol Phosphates : Application to the Inositol Phosphate-Protein Binding Analysis. "Inositol" (Ed. By Rochha H, Cardoso M)2013

    • Author(s)
      Kensaku Anraku, Mikako Fujita, Takashi Morii, Yasuo Mori, Yoshinari Okamoto, Masami Otsuka
    • Publisher
      Nova Science Publishers, Inc
    • Related Report
      2013 Final Research Report
  • [Book] Design and Synthesis of Biotinylated Inositol Phosphates: Application to the Inositol Phosphate-Protein Binding Analysis2013

    • Author(s)
      Kensaku Anraku, Mikako Fujita, Takashi Morii, Yasuo Mori, Yoshinari Okamoto, Masami Otsuka
    • Total Pages
      10
    • Publisher
      Nova Science Publishers, Inc.
    • Related Report
      2013 Annual Research Report
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.pharm.kumamoto-u.ac.jp/Labs/bunsigouseiHP/index.html

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      2013 Final Research Report
  • [Remarks] 熊本大学大学院薬学教育部分子機能薬学専攻分子機能薬学講座生体機能分子合成学分野

    • URL

      http://www.pharm.kumamoto-u.ac.jp/Labs/bunsigouseiHP/index.html

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      2013 Annual Research Report
  • [Remarks] 生体機能分子合成学分野

    • URL

      http://www.pharm.kumamoto-u.ac.jp/Labs/bunsigouseiHP/index.html

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      2013 Annual Research Report
  • [Remarks] 熊本大学大学院薬学教育部分子機能薬学専攻分子機能薬学講座生体機能分子合成学分野

    • URL

      http://www.pharm.kumamoto-u.ac.jp/Labs/bunsigouseiHP/index.html

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      2012 Annual Research Report
  • [Remarks] 生体機能分子合成学分野

    • URL

      http://www.medphas.kumamoto-u.ac.jp/research/bunya/60.html

    • Related Report
      2012 Annual Research Report
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.pharm.kumamoto-u.ac.jp/Labs/bunsigouseiHP/index.html

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      2011 Annual Research Report

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Published: 2011-04-06   Modified: 2019-07-29  

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