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Development and application of a novel screening technolgy toward effective uses of chemical library

Research Project

Project/Area Number 24659046
Research Category

Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research

Allocation TypeMulti-year Fund
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionKyoto University

Principal Investigator

FUJII Nobutaka  京都大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (60109014)

Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) OHNO Hiroaki  京都大学, 大学院薬学研究科, 教授 (30322192)
OISHI Shinya  京都大学, 大学院薬学研究科, 講師 (80381739)
Project Period (FY) 2012-04-01 – 2015-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2014)
Budget Amount *help
¥3,900,000 (Direct Cost: ¥3,000,000、Indirect Cost: ¥900,000)
Fiscal Year 2013: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
Fiscal Year 2012: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
Keywords天然物 / 化合物ライブラリー / スクリーニング / アッセイ / 生物活性化合物 / 鏡像体 / 天然有機化合物
Outline of Final Research Achievements

Development of a novel screening approach was achieved toward effective uses of chiral compound libraries for drug discovery. Two cancer-related proteins (MDM2, MDMX) with the native structures and functions were prepared via a standard solid-phase peptide synthesis and appropriate folding conditions. Using these synthetic proteins for screening of in-house chemical library and natural product library, a number of hit compounds were identified via a primary chemical array-mediated screening and the subsequent fluorescence polarization assay.

Report

(4 results)
  • 2014 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2013 Research-status Report
  • 2012 Research-status Report
  • Research Products

    (17 results)

All 2015 2014 2013 2012 Other

All Journal Article (2 results) (of which Peer Reviewed: 2 results) Presentation (12 results) (of which Invited: 1 results) Remarks (3 results)

  • [Journal Article] Affinity-based screening of MDM2/MDMX-p53 interaction inhibitors by chemical array: identification of novel peptidic inhibitors.2013

    • Author(s)
      Noguchi T, Oishi S, Honda K, Kondoh Y, Saito T, Kubo T, Kaneda M, Ohno H, Osada H, Fujii N
    • Journal Title

      Bioorg Med Chem Lett

      Volume: 23 Issue: 13 Pages: 3802-3805

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2013.04.094

    • Related Report
      2013 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Synthesis of pachastrissamine (jaspine B) and its derivatives by the late-stage introduction of the C-2 alkyl side-chains using olefin cross metathesis2013

    • Author(s)
      Yoshimitsu Y, Miyagaki J, Oishi S, Fujii N, Ohno H.
    • Journal Title

      Tetrahedron

      Volume: 69 Issue: 21 Pages: 4211-4220

    • DOI

      10.1016/j.tet.2013.03.091

    • Related Report
      2012 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 天然物の鏡像体化合物群の活用を目指した新規スクリーニング法の開発2015

    • Author(s)
      野口太朗、 大石真也、本田香織、近藤恭光、斎藤臣雄、大野浩章、長田裕之、藤井信孝
    • Organizer
      日本薬学会第135年会
    • Place of Presentation
      デザイン・クリエイティブセンター神戸(兵庫県神戸市)
    • Year and Date
      2015-03-26 – 2015-03-28
    • Related Report
      2014 Annual Research Report
  • [Presentation] クロスメタセシス反応を利用したスフインゴシンキナーゼ阻害剤の創製研究2015

    • Author(s)
      本田真歩、宮垣潤、吉光佑二、大槻和裕、丸山透、中村真也、仲西功、大石真 也、大野浩章、藤井信孝
    • Organizer
      日本薬学会第135年会
    • Place of Presentation
      兵庫医療大学(兵庫県神戸市)
    • Year and Date
      2015-03-26 – 2015-03-28
    • Related Report
      2014 Annual Research Report
  • [Presentation] スフィンゴシンキナーゼ阻害活性を有するJaspine B誘導体の構造活性相関研究2014

    • Author(s)
      本田真歩、宮垣潤、吉光佑二、岩田顕、大槻和裕、丸山透、中村真也、仲西功、大石真也、大野浩章、藤井信孝
    • Organizer
      第32回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      神戸国際会議場(兵庫県神戸市)
    • Year and Date
      2014-11-26 – 2014-11-28
    • Related Report
      2014 Annual Research Report
  • [Presentation] スフィンゴシンキナーゼ阻害活性を有するJaspine B誘導体の構造活性相関研究2014

    • Author(s)
      本田真歩、宮垣潤、吉光佑二、岩田顕、大槻和裕、丸山透、大石真也、大野浩章、藤井信孝
    • Organizer
      日本ケミカルバイオロジー学会 第9回年会
    • Place of Presentation
      大阪大学(大阪府豊中市)
    • Year and Date
      2014-06-11 – 2014-06-13
    • Related Report
      2014 Annual Research Report
  • [Presentation] 化合物アレイを用いた新規MDM2/MDMX-p53阻害剤探索法の開発2013

    • Author(s)
      野口太朗、大石真也、久保達彦、大野浩章、近藤恭光、斎藤臣雄、長田裕之、藤井信孝
    • Organizer
      日本薬学会第133年会
    • Place of Presentation
      パシフィコ横浜(神奈川県)
    • Related Report
      2012 Research-status Report
  • [Presentation] Stereoselective divergent synthesis of four diastereomers of pachastrissamine (jaspine B) and their sphingosine kinase inhibitory activities2012

    • Author(s)
      吉光佑二、宮垣潤、大石真也、藤井信孝、大野浩章
    • Organizer
      ISMC2012
    • Place of Presentation
      ベルリン(ドイツ)
    • Related Report
      2012 Research-status Report
  • [Presentation] Jaspine Bおよびその誘導体の多様性指向型合成研究2012

    • Author(s)
      宮垣潤、吉光佑二、大石真也、藤井信孝、大野浩章
    • Organizer
      第42回複素環化学討論会
    • Place of Presentation
      京都テルサ(京都府)
    • Related Report
      2012 Research-status Report
  • [Presentation] Identification of Novel MDM2/MDMX-p53 interaction inhibitors by chemical array technology

    • Author(s)
      ○野口太朗、大石真也、久保達彦、大野浩章、近藤恭光、斎藤臣雄、長田裕之、藤井信孝
    • Organizer
      2nd Annual Conference ICBS2013
    • Place of Presentation
      京都大学芝蘭会館(京都府京都市)
    • Related Report
      2013 Research-status Report
  • [Presentation] 化合物アレイを用いた新規mdm2/mdmx-p53阻害剤の探索法の開発とその応用

    • Author(s)
      ○野口太朗、大石真也、久保達彦、大野浩章、近藤恭光、斎藤臣雄、長田裕之、藤井信孝
    • Organizer
      第63回日本薬学会近畿支部大会
    • Place of Presentation
      同志社女子大学(京都府京田辺市)
    • Related Report
      2013 Research-status Report
  • [Presentation] 化合物アレイを用いた新規mdm2/mdmx-p53阻害剤の探索法の開発とその応用

    • Author(s)
      ○野口太朗、大石真也、久保達彦、大野浩章、近藤恭光、斎藤臣雄、長田裕之、藤井信孝
    • Organizer
      第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      アステールプラザ(広島県広島市)
    • Related Report
      2013 Research-status Report
  • [Presentation] Jaspine Bおよびその誘導体の多様性指向型合成研究

    • Author(s)
      宮垣潤、吉光佑二、大石真也、藤井信孝、大野浩章
    • Organizer
      第62回日本薬学会近畿支部大会
    • Place of Presentation
      武庫川女子大学(兵庫県)
    • Related Report
      2012 Research-status Report
  • [Presentation] ケミカルバイオロジーを基盤とする創薬研究

    • Author(s)
      藤井信孝
    • Organizer
      生命分子機能研究会セミナー2013
    • Place of Presentation
      長浜バイオ大学(滋賀県)
    • Related Report
      2012 Research-status Report
    • Invited
  • [Remarks] 研究室ホームページ

    • URL

      http://www.pharm.kyoto-u.ac.jp//seizo/

    • Related Report
      2014 Annual Research Report
  • [Remarks] 研究室ホームページ

    • URL

      http://www.pharm.kyoto-u.ac.jp//seizo/

    • Related Report
      2013 Research-status Report
  • [Remarks] 所属研究室ホームページ

    • URL

      http://www.pharm.kyoto-u.ac.jp/seizo/

    • Related Report
      2012 Research-status Report

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Published: 2013-05-31   Modified: 2019-07-29  

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