脳、心疾患及び癌診断のための陽電子放出核種標識生理活性複素環化合物の合成

1994 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 04454291
• Research Institution: Tohoku University
• Principal Investigator: 多田 雅夫 東北大学, 加齢医学研究所, 助教授 (10006083)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 藤原 竹彦 東北大学, サイクロトロンRIセンター, 助手 (70238632) ; 岩田 錬 東北大学, サイクロトロンRIセンター, 助教授 (60143038) ; 窪田 和雄 東北大学, 加齢医学研究所, 助教授 (40161674) ; 杉山 宏 東北大学, 反応化学研究所, 助教授 (90006304) ; 福田 寛 東北大学, 加齢医学研究所, 教授 (30125645)
• Keywords: N^ω-^<18>F]フルオロアセチルセロトニン / 合成 / サイクロトロン / [fluoroacetyl-^<18>F]フルオロメラトニン / 診断 / 2-デオキシ-2-[^<18>F]フルオロ-D-ガラクトース

Research Abstract

1.合成研究
陽電子放出核種の^<18>Fで標識したN^ω-[^<18>F]フルオロアセチルセロトニンの迅速化学合成法の改良を試みた。p-トシルオキシ酢酸エチルを出発原料とし、サイクロトロンを用いての^<18>O(p,n)^<18>Fの核反応から製造した[^<18>F]フルオライドとのクリプトフイクス222存在下での交換反応、アルカリ加水分解、稀酸での中和、次いで、5-ヒドロキシトリプタミンとのジシクロヘキシルカルボジイミド存在下での縮合反応を順次行う。なお加水分解後と縮合反応後には、それぞれエキスレルート-3を用いて部分精製する。放射化学的収率、純度および比放射能は、それぞれ、22.6%,>98%,600mCi/μmolである。J.Labelled Compds.Radiopharm.の1994年の8月号に公表したこの放射性同位体の放射化学的収率13.5%と比較して、1.67倍の改善が出来た。
なお[fluoroacetyl-^<18>F]フルオロメラトニンの迅速化学合成法についても改良を行い、その放射化学的収率を26.7%まで向上させることが出来た。J.Labelled Compds.Radiopharm.の1993年の7月号に公表したこの化合物の放射化学的収率14.2%を1.88倍までに高めたことになる。
2.医学研究
今回新たに合成出来た標識体も含めて、私共合成した種々の陽電子放出核種標識体を用いて、新しい非侵襲的機能画像診断薬剤の有用性の検討を行つている。既に開発した肝機能診断薬剤の2-デキオシ-2-[^<18>F]フルオロ-D-ガラクトースが肝細胞癌の肝外転移の検出に有用であることを新たに公表した。その他の研究については、まとまり次第、順次公表する予定である。

Research Products

• [Publications] Masao Tada,Ren Iwata,Hiroshi Sugiyama et al.: "An Efficient Synthesis of N^ω-[^<18>F]-Fluoroacetylserotonin(N^ω-[^<18>F]-Fluoroacety1-5-hydroxytryptamine)" J.Labelled Compds.Radiopharm.34. 741-746 (1994)