1998 Fiscal Year Annual Research Report
微量で強い抗癌作用を有する海洋産天然物ハリコンドリンB活性本体の探索研究
| Project/Area Number |
10671995
|
|---|
| Research Institution | Health Sciences University of Hokkaido |
|---|
Principal Investigator |
堀田 清 北海道医療大学, 薬学部, 助教授 (50181540)
|
|---|
| Keywords | 抗腫瘍活性 / ハリコンドリンB / ポリエーテル部分 / マクロラクトン部分 / 分子内 Michael反応 |
|---|
| Research Abstract |
1. 平成10年度は抗腫瘍活性発現部位探索をも考慮し、先ず、ハリコンドリンBの特徴的な構造であるF環部を中心とするポリエーテル部分とマクロラクトン部分の合成ルートを完全に確立することができた。すなわちポリエーテル部分においては合成中間体の効率の良い合成ルートに改善をされたことによりグラムスケールでの供給が可能となった。また、マクロラクトン部分においては最終工程のラクトン化の収率に問題を残していたが、いまだ満足する収率には至っていないものの、50%(それまでは、20%)まで改善することができた。
2. ハリコンドリンBの中で最も作用発現に重要であると考えられる構造であるF,G環部分(1,6-dioxa-cis-decaline骨格)をδ-hydroxy-α,β-不飽和エステルの立体選択的分子内Michael反応を利用し、可能な4つジアステレオマーを合成する方法論を開発することができた。
|
Research Products
(2 results)
-
[Publications] Horita,K.: "Research on anti-tumor active site of marine source natural product, halichondrin B." Towards Natural Medicine Research in the 21st Century Eds.by H Igeta.327-336 (1998)
-
[Publications] Horita,K.: "Synthetic Studies on halichondrin B,an anti tumor polyether macrolido isolated from a marine sponges" Chem.Pherm Bull.46(8). 1199-1216 (1998)
