2018 Fiscal Year Annual Research Report
Novel structure development of vitamin D-derived photoreactive isomers: development of bone effect enhancement and half-life extension molecules in vivo
| Project/Area Number |
15K07869
|
|---|
| Research Institution | Teikyo University |
|---|
Principal Investigator |
橘高 敦史 帝京大学, 薬学部, 教授 (00214833)
|
|---|
| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
高野 真史 帝京大学, 薬学部, 講師 (50386611)
|
|---|
| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2019-03-31
|
| Keywords | ビタミンD / ビタミンD受容体 / ビタミンD誘導体合成 / タキステロール誘導体合成 / X線共結晶構造解析 |
|---|
| Outline of Annual Research Achievements |
最終年度では、昨年度（平成29年度）までの研究成果をビタミンD分野の国際会議「21st Workshop on Vitamin D」にて発表した。会期：平成30年5月16日～20日、場所：スペイン・バルセロナ市Barcelona Convention Center
演題「SYNTHESIS OF 2-[2-(TETRAZOL-2-YL)ETHYL]-1α,25-DIHYDROXY-19-NORVITAMIN D3 AND ITS METABOLISM」および「ALTANATIVE SYNTHESIS OF 23,25-DIHYDROXYVITAMINE D3」
後者に関する論文を本年度、新たに発表した。
・Fumihiro Kawagoe, Toru Sugiyama, Kaori Yasuda, Motonari Uesugi, Toshiyuki Sakaki, and Atsushi Kittaka, “Concise Synthesis of 23-Hydroxylated Vitamin D3 Metabolites” J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 2019, 186 (1), 161-168. doi: 10.1016/j.jsbmb.2018. 10.010
平成29年度までには、これまで先行研究例の少ないタキステロール骨格（ビタミンD生合成時の副生成物）誘導体合成研究により、骨粗鬆症治療薬エルデカルシトールと同等以上の骨形成選択的作用を有するタキステロール誘導体やタキステロールと同じコンフォメーションでヒトビタミンD受容体（hVDR）と結合する7,8-cis-19-ノルビタミンD誘導体を見出した。それら新規リガンドとヒトビタミンD受容体との複合体におけるX線共結晶構造解析に成功している。Daisuke Sawada, Shinji Kakuda, Akiko Takeuchi, Fumihiro Kawagoe, Midori Takimoto-Kamimura, and Atsushi Kittaka,“Effects of 2-substitution on 14-epi-19-nortachysterol-mediated biological events: Based on synthesis and X-ray co-crystallographic analysis with human vitamin D receptor”Org. Biomol. Chem. 2018, 16 (14), 2448-2455. doi: 10.1039/C8OB00158H
|
Research Products
(41 results)
-
-
-
-
-
[Journal Article] MART-10, a 1α,25(OH)2D3 Analog, Potently Represses Metastasis of ER+ Breast Cancer Cells with VEGF-A Overexpression2018
Author(s)
Kun-Chun Chiang, Chun-Nan Yeh, Ta-Sen Yeh, Horng-Heng Juang, Li-Wei Chen, Sheng-Fong Kuo, Ming-Huang Chen, Tai C Chen, Masashi Takano, Atsushi Kittaka, Jong-Hwei S. Pang
-
Journal Title
Anticancer Res.
Volume: 38
Pages: 3879-3887
DOI
Peer Reviewed / Int'l Joint Research
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
-
