2015 Fiscal Year Research-status Report
生体内ポリアミン誘導体を標的とするRNAプタマーの取得とその応用
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15K14976
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
有澤 光弘 大阪大学, 薬学研究科(研究院), 准教授 (40312962)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | ハイプシン / ポリアミン / スペルミジン / エーテル / 三次元構造 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
研究計画に基づき、平成２７年度は次の研究を実施した。
１、生体内生理活性物質の三次元構造をほとんど変える事なく樹脂上に担持する新しい結合方法（エーテル ライゲーション法）開発 申請者の所属する研究室でここ20年展開しているアセタールの化学（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 11800, 2006, 128, 5930. 右図参照）を応用し、アセタール（カルボニル誘導体）とアルコールから緩和な条件下、対応するエーテル化合物を得る新しい手法「エーテル ライゲーション法」を確立する。本法で生成する官能基はエーテルであり、従来のライゲーション法よりもより立体的に嵩の低い結合子である。今年度は液層実験に成功した。
２、「１」の方法を用いて腫瘍マーカとなりうるハイプシンを樹脂上に担持する。 MacromodelとGaussianを用いてハイプシンの最安定構造を算出した。また、これらポリアミンとpeg樹脂をエーテル結合でつないだ各種化合物の最安定構造も算出した。今年度はこの設計化合物の合成を進めた。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
申請書作成時に立案した研究計画に従い実験を遂行し、平成２７年度に課した２つの研究目標について、概ね期待通りの成果を得た。成果の概要は上に記した通りである。
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| Strategy for Future Research Activity |
平成２７年度に得られた研究成果を基に、引き続き、研究計画通り下の研究を遂行する。
１、生体内生理活性物質の三次元構造をほとんど変える事なく樹脂上に担持する新しい結合方法（エーテル ライゲーション法）開発 平成２８年度は固相実験の条件を確定する。
２、「１」の方法を用いて腫瘍マーカとなりうるハイプシンを樹脂上に担持する。
３、ジアセチルスペルミジンおよびハイプシンのRNAアプタマーをSELEX法により得る。
４、「３」のアプタマーと蛍光色素のRNAアプタマーを結合し、ジアセチルスペルミジンおよびハイプシンを迅速に検出する新しいRNAアプタマーを開発する。
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| Causes of Carryover |
分子設計の実験に予定よりも時間を要したため、物品調達が予定よりも遅れた。
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
予定通り物品を調達し、合成実験・アプタマー取得実験を実施する。
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[Journal Article] Self-assembled Multi-layer Stabilized Nickel Nanoparticle Catalyst for Ligand-free Cross-coupling Reactions: in situ Metal Nanoparticle and Nanospace Simultaneous Organization2016
Author(s)
Naoyuki Hoshiya, Katsumasa Fujiki, Takahisa Taniguchi, Tetsuo Honma, Yusuke Tamenori, Mincen Xiao, Nozomi Saito, Mami Yokoyama, Akira Ishii, Hiromichi Fujioka, Satoshi Shuto, Yoshihiro Sato, Mitsuhiro Arisawa
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Journal Title
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Characterization of Imidazopyridine Compounds as Negative Allosteric Modulators of Proton-Sensing GPR4 in Extracellular Acidification-Induced Responses2015
Author(s)
Ayaka Tobo, Masayuki Tobo, Takashi Nakakura, Masashi Ebara, Hideaki Tomura, Chihiro Mogi, Dong-Soon Im, Naoya Murata, Atsushi Kuwabara, Saki Ito, Hayato Fukuda, Mitsuhiro Arisawa, Satoshi Shuto, Michio Nakaya, Hitoshi Kurose, Koichi Sato, Fumikazu Okajima
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Journal Title
PLoS One.
Volume: 10
Pages: e0129334
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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