2016 Fiscal Year Annual Research Report
Investigation of RNA aptamer for polyamine and its application
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15K14976
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Research Institution | Osaka University |
Principal Investigator |
有澤 光弘 大阪大学, 薬学研究科, 准教授 (40312962)
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Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
西村 和洋 千葉大学, 大学院薬学研究院, 准教授 (60302569)
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Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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Keywords | 薬学 / 有機化学 / 核酸 |
Outline of Annual Research Achievements |
RNAアプタマーは有用な創薬ツールであるが、低分子化合物のRNAアプタマー取得は挑戦的課題である。この課題を「低分子化合物の三次元構造を変えない新しい結合方法(エーテル ライゲーション法・申請者オリジナル)」と「計算科学を用いた低分子化合物と樹脂の結合した化合物設計」により解決し、生体内低分子化合物のRNAアプタマー取得する新しい方法を開発する。具体的には「生体内生理活性物質の三次元構造をほとんど変える事なく樹脂上に担持する新しい結合方法(ライゲーション法)の開発」と「ジアセチルスペルミジン及びハイプシンを樹脂上に担持」について検討した結果、何れについても当初目標通りの成果を得ることが出来た。なお、本研究では、樹脂上に担持するジアセチルスペルミジン誘導体及びハイプシン誘導体を効率良く合成することが重要であり、この目的を達成するため、合成ルートを複数回検討し直している所であるが、最終的に効率良くこれら誘導体を合成する方法を見いだすことが出来ている。また、これら誘導体が樹脂上に確実に担持されていることを確認する方法として、種々検討した結果、固体NMR法が有用であるとの結論に達している(大阪大学産業科学研究所との連携)。多岐にわたるフィジビリティスタディーの結果、担持する樹脂の官能基、ローディング数、樹脂の粒子系が重要であることが分かった。
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[Journal Article] Design and Synthesis of Cyclopropane Congeners of Resolvin E2, an Endogenous Proresolving Lipid Mediator, as Its Stable Equivalents2016
Author(s)
Fukuda, H; Muromoto, R.; Takakura, Y.; Ishimura, K.; Kanada, R.; Fushihara, D.; Tanabe, M.; Matsubara, K.; Hirao, T.; Hirashima, K.; Abe, Arisawa, M.; Matsuda, T.; Shuto, S.
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Journal Title
Org. Lett.
Volume: 18
Pages: 6224-6227
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Design, Synthesis, and Identification of 4α-azidoethyl-Cyclic ADP-Carbocyclic-Ribose as a Highly Potent Analogue of Cyclic ADP-Ribose a Ca2+-mobilizing Second Messenger2016
Author(s)
Sato, T.; Watanabe, M.; Tsuzuki, T.; Takano, S.; Murayama, T.; Sakurai, T.; Kameda, T.; Arisawa, M.; Fukuda, H.; Shuto, S.
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Journal Title
J. Med. Chem.
Volume: 59
Pages: 7282 - 7286
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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[Presentation] Palladium Nanoparticle-Catalyzed Carbon(sp<sup>2<sup> and sp<sup>3<sup>)-Hydrogen Bond Functionalizations2016
Author(s)
Takagi, K.; Al-Amin, M.; Hoshiya, N.; Sugimoto, H.; Shiro, Y.; Tobisu, M.; Chatani, N.; Shuto, S.; Arisawa, M.
Organizer
International Symposium on C-O Activation (ISCO-2016)
Place of Presentation
Himeji, Japan
Year and Date
2016-10-25 – 2016-10-27
Int'l Joint Research
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