2018 Fiscal Year Research-status Report
新規天然蛍光分子の探索と生細胞イメージリング剤の創出
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16K01921
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| Research Institution | Nihon University |
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Principal Investigator |
大崎 愛弓 日本大学, 文理学部, 教授 (50161360)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
福山 愛保 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (70208990)
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2020-03-31
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| Keywords | 天然蛍光成分 / 蛍光特性 / 構造解析 / 全合成 / 蛍光イメージリング |
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| Outline of Annual Research Achievements |
西部四国領域植物エキスライブラリーの蛍光スクリーニングにおいて強い蛍光成分が認められた検体のうち，コクサギ(Orixa japonica，ミカン科)について蛍光成分の分離精製を継続した。その結果，60種以上の化合物の単離精製を行うことが出来た。蛍光強度についてはフラノキノリン類がもっとも強い蛍光を持ち，クマリン類も次いで強かった。そのうち主成分であるシキミアミンについて，生細胞への導入を試みている。細胞への導入効率をあげるために脂溶性を高める目的での誘導体作成等も同時に行っている。一方，蛍光成分が認められた植物種について，ナンテン（Nandina domestica）より黄色蛍光成分が認められたことから，成分の単離を行った。その結果，ベルベリンであることが明らかとなった。さらに ヒコダイ（Echinops setifer）より，強い青色蛍光成分が認められたがその成分についてはウンベリフェロンであることが明らかとなった。
現在，フサザクラ(Euptelea polyandra)に含まれる強い黄色蛍光物質について成分の分離を行ったところ，明らかな強い黄色蛍光物質を数種単離することに成功したが，NMRにおいてシグナルが観測されないため，X線結晶構造解析等について検討している。
南米産薬用植物 カッシア アマラ（Qussia amara）由来のAmarastelline Aの全合成研究については最終段階を迎えている。今後全合成に向けて検討を継続する。
さらに，amarastelline Aを母核とし，構造の改変を行った化合物群の蛍光特性，およびpＨ応答についての検討を行うことにより，カンチン構造が環境応答型の蛍光センサーとして有用であることが明らかとなった。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
約150種の西部四国域の植物エキスライブラリの構築と蛍光スクリーニングを行った。昨年度の蛍光スクリーニングにおいて強い蛍光が認められたコクサギの継続に加え，ナンテン，ヒコダイ，フザザクラなどの多様な植物成分の蛍光成分について検討を行った。天然蛍光物質については，数多く含有されてはいるが，分離，単離が困難なケースが多かった。超微量で分析が出来ないケースも多発した。多様な天然蛍光化合物群の単離を成功させるために，分野開拓を行うことも目的としているが，当初の目的は遂行されているものと考える。初期の研究として，南米産植物由来Quassia amaraの蛍光成分アマラステリンAを用いた蛍光化合物の合成研究，あるいは蛍光母核構造を用いたセンサーへの適用などについても同時に研究を進めている。
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| Strategy for Future Research Activity |
既に構築済みの植物エキスライブラリーを活用し，多様な植物に含まれる蛍光成分について明らかにしていく。蛍光成分の新規分野開拓と蛍光成分の扱い方，分離手法などの開拓を同時に行っていく。さらに，得られた蛍光成分，蛍光成分の母核構造を活用して，更なる有用な化合物への改変などを視野にいれ，生細胞への導入，あるいは蛍光イメージリング剤への応用研究などを行うこととする。生細胞導入については誘導体作成などについても順次行い，応用研究へと展開を行う予定である。
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| Causes of Carryover |
国際会議への参加費を他の経費より支出したため。
冷凍庫などの機器備品購入のために使用する予定である。
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Research Products
(28 results)
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[Presentation] Search for new compounds from Portulaca pilosa.2018
Author(s)
M. Nonaka，E. Hara, A. Seike, Y. Okamoto, M. Kubo, M. Funasaki, Y. Fukuyama, K.. Matsuzaki, K., H. Hirota, A. Ohsaki,
Organizer
30th International Symposium on the Chemistry of Natural Products, Athens, Greece
Int'l Joint Research
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[Presentation] Phytochemical diversity of Salvia species inHengduan Mountains.2018
Author(s)
A. Ohsaki, H. Kawabe, K. Kuwada, M. Funasaki, H. Hiroshi, H. Tsukada, T. Komiyama, H. Kagechika, H., Y. Okamoto, M. Tori, M, Saito, Y, Gong, X.
Organizer
30th International Symposium on the Chemistry of Natural Products, Royal Olympic Hotel, Athens, Greece
Int'l Joint Research
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