Synthesis and Applications of the Anticancer Active Natural Products bearing the Medium and Large Rings

2018 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 16K08173
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Research Field: Chemical pharmacy
• Research Institution: Tohoku Medical and Pharmaceutical University
• Principal Investigator: WATANABE Kazuhiro 東北医科薬科大学, 薬学部, 准教授 (10382673)
• Project Period (FY): 2016-04-01 – 2019-03-31
• Keywords: 中員環 / 抗がん活性 / 抗リーシュマニア原虫活性 / 抗トリパノソーマ原虫活性 / RCM / ジテルペノイド / 全合成研究 / 環拡大反応

Outline of Final Research Achievements

In the synthesis of 9-deoxyxenialactol C, anti-cancer activity compound, we achieved the synthesis of key intermediate for introducing the side chain at the 5-position of the δ-lactone ring. In the synthetic study of Cristaxenicin A having anti-leishmania and anti-trypanosomatic activity, we succeeded in constructing a model framework using ring closing metathesis (RCM) as a key step. In addition, the biological activities of these synthetic intermediates are being investigated.

Free Research Field

薬学　有機合成化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

自然界には、優れた薬になる候補化合物が豊富に存在しているが、天然からの採取量が限られており、新しい薬を作る研究を行うことが困難な場合がある。そこで本研究課題では、これらの天然物を化学的に合成することにより、安定に供給することが可能となり、さらに優れた薬を開発できる可能性がある。特に、本研究では合成しにくいと考えられる９員環を有する天然物に着目し、その中でも抗がん活性を有する９-デオキシキセニアラクトールCおよびプルミスクレリンAや、抗リーシュマニアおよび抗トリパノソーマ原虫活性を有するクリスタキセニシンAの合成研究を行うことで、新規治療薬の開発に貢献できると考えている。