2016 Fiscal Year Research-status Report
補完代替医療素材の科学的評価とその機能性成分をシーズとする食品薬学研究
Project/Area Number |
16K08313
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Research Institution | Kindai University |
Principal Investigator |
村岡 修 近畿大学, 薬学部, 教授 (20142599)
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Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
森川 敏生 近畿大学, 薬学総合研究所, 教授 (10340449)
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Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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Keywords | サラシア / チオ糖スルホニウム化合物 / α-グルコシダーゼ阻害活性 / キサントン配糖体 / mangiferin / 癌転移抑制作用 / アポトーシス誘導活性 |
Outline of Annual Research Achievements |
世界各地で疾病の予防や初期症状の緩和などの生体調節機能を期待して利用されている補完代替医療素材について,その機能の科学的評価と機能を発現する分子(機能性成分)の特定,およびその機能性成分をシーズとした医薬候補物質の創製を志向した食品薬学的研究を行う.とりわけ,メタボリックシンドロームおよびその成因基盤として認知されている内臓脂肪蓄積型肥満などに対する予防効果を有する薬用食品素材について,その機能性成分を探索・特定・評価するとともに,セルフメディケーションやセルフプリベンションに利用し得る,安全で有効な機能性食品の開発を志向した実学研究を行う.また,その機能性成分を鋳型とした高活性アナログの網羅的合成による創薬科学研究を併せて実施することを目的とする. 研究初年度である今年度は,おもに先行研究により有用な補完代替医療素材として見いだしているサラシアに含有される強力なα-グルコシダーゼ阻害活性を有するチオ糖スルホニウム化合物およびその類縁体の全合成やジアステレオ選択的合成などを達成した.また,同じくサラシアの含有成分であるキサントン配糖体成分の mangiferin に癌転移抑制作用およびそのアポトーシス誘導活性などを見いだした.また,その他の有望素材として,ニホンスイセン,,ハス花およびタイ天然薬物であるKaempferia parviflora や Alpinia galanga にメラニン産生抑制活性を,Carapa guianensis および Shorea roxburghii にD-galactosamine / lipopolysaccharide 誘発肝障害抑制作用を示す活性寄与成分などを見いだした.
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Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
研究初年度である平成28年度はこれまでの先行研究により見いだされている有用素材のサラシアについて,α-グルコシダーゼ阻害活性を示すスルホニウム化合物の全合成およびその類縁体の網羅的合成を達成し,更なる構造活性相関に関する知見を得た.加えて,キサントン配糖体の mangiferin の新たな機能性として癌転移抑制作用をみいだすとともに,その他数種の有望素材のピックアップがなされた.以上のことから,本研究は当初の計画通り概ね順調に進展しているものと考える.
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Strategy for Future Research Activity |
平成28年度にピックアップされた有望素材より得られた活性寄与成分について合成および構造活性相関研究を実施するとともに,引き続き,生活習慣病やアレルギー疾患などの難治性疾患の予防や改善に資する補完代替医療素材の探索研究を実施する.
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[Journal Article] Total synthesis, structural elucidation and anti-inflammatory activity evaluation of 2-deoxy-3,6-anhydro hexofuranoside derivatives isolated from Sauropus rostratus2016
Author(s)
Zhang C., Wang C., Wang Z., Tanabe G., Muraoka O., Lin A., Xu J., Wu X., Wu L., Xie W.
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Journal Title
Organic & Biomolecular Chemistry
Volume: 14
Pages: 10906-10913
DOI
Peer Reviewed / Int'l Joint Research
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[Journal Article] Acylated oleanane-type triterpene saponins from the flowers of Bellis perennis show anti-proliferative activities against human digestive tract carcinoma cell lines2016
Author(s)
Ninomiya K., Motai C., Nishida E., Kitagawa N., Yoshihara K., Hayakawa T., Muraoka O., Li X., Nakamura S., Yoshikawa M., Matsuda H., Morikawa T.
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Journal Title
Journal of Natural Medicines
Volume: 70
Pages: 435-451
DOI
Peer Reviewed / Int'l Joint Research / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Hydrophobic substituents increase the potency of salacinol, a potent a-glucosidase inhibitor from Ayurvedic traditional medicine ‘Salacia’2016
Author(s)
Tanabe G., Xie W., Balakishan G., Amer MFA., Tsutsui N., Takemura H., Nakamura S., Akaki J., Ninomiya K., Morikawa T., Nakanishi I., Muraoka O.
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Journal Title
Bioorganic and Medicinal Chemistry
Volume: 24
Pages: 3705-3715
DOI
Peer Reviewed / Int'l Joint Research / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Mangiferin, a novel nuclear factor kappa B-inducing kinase inhibitor, suppresses metastasis and tumor growth in a mouse metastatic melanoma model2016
Author(s)
Takeda T., Tsubaki M., Sakamoto K., Ichimura E., Enomoto A., Suzuki Y., Itoh T., Imano M., Tanabe G., Muraoka O., Matsuda H., Satou T., Nishida S.
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Journal Title
Toxicology and Applied Pharmacology
Volume: 306
Pages: 105-112
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Mangiferin induces apoptosis in multiple myeloma cell lines by suppressing the activation of nuclear factor kappa B-inducing kinase2016
Author(s)
Takeda T., Tsubaki M., Kino T., Yamagishi M., Iida M., Itoh T., Imano M., Tanabe G., Muraoka O., Satou T., Nishida S,
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Journal Title
Chemico-Biological Interactions
Volume: 251
Pages: 26-33
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Mangiferin enhances the sensitivity of human multiple myeloma cells to anticancer drugs through suppression of the nuclear factor κB pathway2016
Author(s)
Takeda T., Tsubaki M., Kino T., Kawamura A., Isoyama S., Itoh T., Imano M., Tanabe G., Muraoka O., Matsuda H., Satou T., Nishida S.
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Journal Title
International Journal of Oncology
Volume: 48
Pages: 2704-2712
DOI
Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Highly Diastereoselective Route to α-Glucosidase Inhibitors, Neosalacinol and Neoponkoranol2016
Author(s)
Tanabe G., Matsuda Y., Oka M., Kunikata Y., Tsutsui N., Xie W., Balakishan G., Amer MFA., Marumoto S., Muraoka O.
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Journal Title
The Journal of Organic Chemistry
Volume: 81
Pages: 3407-3415
DOI
Peer Reviewed / Int'l Joint Research / Acknowledgement Compliant
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[Journal Article] Design, synthesis and biological evaluation of 30-benzylated analogs of 30-epi-neoponkoranol as potent a-glucosidase inhibitors2016
Author(s)
Liu D., He W., Wang Z., Liu L., Wang C., Zhang C., Wang C., Wang Y., Tanabe G., Muraoka O., Wu X., Wu L., Xie W.
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Journal Title
European Journal of Medicinal Chemistry
Volume: 110
Pages: 224-236
DOI
Peer Reviewed / Int'l Joint Research / Acknowledgement Compliant
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[Presentation] Limonoids from Brazilian folk medicine, Andiroba, with fat metabolizing activity in hepatocytes2016
Author(s)
Kiyofumi Ninomiya, Kumi Ninomiya, Chie Sakai, Osamu Muraoka, Takashi Kikuchi, Takeshi Yamada, Reiko Tanaka, Toshio Morikawa
Organizer
The 12th International Conference on Protein Phosphatase (ICPP12)
Place of Presentation
Kindai University, Osaka
Year and Date
2016-10-27 – 2016-10-30
Int'l Joint Research
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[Presentation] Quantitative determination of alkaloids in lotus flower (the flower buds of Nelumbo nucifera) and their melanogenesis inhibitory activity2016
Author(s)
Toshio Morikawa, Shuhei Okugawa, Niichiro Kitagawa, Kiyofumi Ninomiya, Chiaki Motai, Iyori Kamei, Masayuki Yoshikawa, Genzoh Tanabe, I-Jung Lee, Osamu Muraoka.
Organizer
International Symposium on Natural Products for the Future 2016 (ISNPF2016)
Place of Presentation
Tokushima Bunri University, Tokushima
Year and Date
2016-09-01 – 2016-09-04
Int'l Joint Research
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[Presentation] Growth inhibitory effects of coumarins from the flowers of Mammea siamensis on human digestive tract carcinoma cell lines2016
Author(s)
Kiyofumi Ninomiya, Kenichi Muraki, Mayumi Sueyoshi, Shunsuke Saeki, Chiaki Motai, Saowanee Chaipech, Yutana Pongpiriyadacha, Takao Hayakawa, Osamu Muraoka, Toshio Morikawa
Organizer
International Symposium on Natural Products for the Future 2016 (ISNPF2016)
Place of Presentation
Tokushima Bunri University, Tokushima
Year and Date
2016-09-01 – 2016-09-04
Int'l Joint Research
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