Synthetic studies of biologically active natural products with unique structures ~ developments of new drug leads

2019 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 17K07772
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Research Field: Bioorganic chemistry
• Research Institution: Okayama University
• Principal Investigator: Kiyota Hiromasa 岡山大学, 環境生命科学研究科, 教授 (30234397)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 泉 実 岡山大学, 環境生命科学研究科, 准教授 (90379719)
• Project Period (FY): 2017-04-01 – 2020-03-31
• Keywords: 全合成 / limonoids / enacyloxins / maoecrystal V / sanctolide A / greensporones / 構造決定

Outline of Final Research Achievements

Natural organic compounds and derivatives having a unique structure and biological activity have been used as pesticides, medicines, or prototypes thereof. In this study, we succeeded in isolating novel structures of terpenoids with antitumor activity etc. form the Chinese yew, mangrove, and herb. Furthermore, we conducted synthetic studies on the plant component maoecrystal V, the antibiotic enacyloxins, the marine substances telepamide, clionnamines, greensporones, sanctolide A, cortistatin A, etc., and achieved total synthesis or the synthesis of key intermediates. We have also succeeded in synthesizing sulfosialic acids, which are lead candidates for antiinfluenza drugs.

Free Research Field

天然物化学・有機合成化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

医農薬の開発が頭打ちになっている現在、新規な薬剤開発の指標となる新規な骨格化合物の発見は極めて重要である。本研究では、植物から新規なリモノイド等を発見した。また、抗腫瘍物質マオエクリスタルVや抗生物質エナシロキシン、海洋物質サンクトライドAなど天然物の全合成研究においても、新規構造の化合物を多数合成することに成功した。これら新規化合物は、様々な生物活性試験を経て、有用な医農薬開発の指標となると期待できる。