Development of nanocarrier-based internal radiation therapiutic reagent for breast cancer

2019 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 17K10366
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Research Field: Radiation science
• Research Institution: Nagasaki University
• Principal Investigator: HAGIMORI Masayori 長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 准教授 (40446125)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 川上 茂 長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 教授 (20322307)
• Project Period (FY): 2017-04-01 – 2020-03-31
• Keywords: 内用放射線治療薬剤 / トリプルネガティブ乳癌 / リポソーム / 標的指向化 / ペプチド

Outline of Final Research Achievements

To develop internal radiation therapy agents for triple negative breast cancer (TNBC), we planed to prepare highly effective liposome based anti-cancer drug including a radioiodinated compound. Radioiodinated compounds were designed and synthesized based on the selective antagonist of NQO1 or telomerase. In additon, we prepared liposomes grafted by EVQ peptide for Mucin-16（MUC16）on cell sruface of TNBC. We are going to evaluated the biodistribution and therapeutic effect of these liposomes.

Free Research Field

放射線科学、薬学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究では、乳癌のなかで悪性度が高いトリプルネガティブ乳がん(TNBC)に対する効果的な治療薬剤の開発を目的に、放射性薬剤をリポソームに内包した内用放射線治療薬剤の開発を計画した。放射性薬剤としては、TNBCで発現しているNQO1およびテロメラーゼを標的とした放射性ヨウ素標識体を設計・合成した。また、リポソームとしては、TNBC上に発現しているMucin-16（MUC16）に高い親和性を示すEVQペプチドで修飾したリポソームを設計し、その製剤化に成功した。それぞれ良好な性質を示したところから、今後、体内動態および治療効果を検討し内用放射性薬剤としての有用性を示す予定である。