2018 Fiscal Year Annual Research Report
Discovery and mechanism of action of dimeric indole alkaloids with autophagy-regulating activity
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17K15472
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| Research Institution | Hoshi University |
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Principal Investigator |
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| Project Period (FY) |
2017-04-01 – 2019-03-31
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| Keywords | インドールアルカロイド / キョウチクトウ科 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
Leuconotis 属および Tabernaemontana 属植物を素材として、オートファジーを制御する二量体モノテルペンインドールアルカロイドの探索：
30年度には、引き続きマレーシア産 Leuconotis eugenifolius を素材として、二量体モノテルペンインドールアルカロイドの探索を行った。その結果、1種の新規ビスインドールアルカロイドを単離し、その構造を各種二次元 NMR により明らかにした。また、新しい素材として、インドネシア産 Tabernaemontana macrocarpa の成分探索を行った。その結果、２種の新規を含む、計7種のモノテルペンインドールアルカロイドドの分離に成功し、それらの構造を各種二次元 NMR により明らかにした。
A５４９細胞に対しての細胞増殖阻害活性およびオートファジー誘導について：
２９年度ー３０年度に単離した化合物については、A５４９細胞（ヒト非小細胞肺がん）に対して、細胞増殖阻害活性を評価した。Voacanga grandifolia から単離した4種のビスインドールアルカロイド、Leuconotis griffithii から単離した２種のビスインドールアルカロイド（化合物 A－B）は細胞増殖阻害活性を示した。また、Leuconotis griffithii から単離した化合物 A又は化合物B添加後、A549細胞のLC3-IIタンパクの発現量が上昇することをWBで判明した。
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