2017 Fiscal Year Research-status Report
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17K15486
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| Research Institution | Fukuoka University |
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Principal Investigator |
古舘 信 福岡大学, 薬学部, 助教 (30759931)
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| Project Period (FY) |
2017-04-01 – 2019-03-31
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| Keywords | 創薬 / 生物活性 / 糖鎖 / C2対称 / ボロン酸 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
候補化合物のリンカーのメチレン数nの検討を行い、n = 7の場合に最も高い生物活性を示すことが分かった。また、リンカーとボロン酸部位を架橋するアミド構造をウレアとしたが、生物活性の向上は認められなかった。次に、C2対称性ボロン酸ピナコールエステルのリンカーをベンゼンやシクロヘキサンとしたC3対称性ボロン酸ピナコールエステルにおいて、中程度の生物活性が得られた。末端のボロン酸ピナコールエステル部分を遊離のボロン酸とすると、抗菌活性、抗HSV-1活性を示さない一方で、細胞毒性を示した。
次に、高活性なC2対称性分子とmethyl [a]-D-glucopyranosideを用いたNMR実験を行った。C2対称性ボロン酸ピナコールエステルにおいてはエステル交換反応の確認はできなかったが、C2対称性ボロン酸においてはケミカルシフトの変化が確認され、糖類との親和性が確認された。
続いてC2対称性分子とmethyl [a]-D-glucopyranosideが反応する際に発する熱量測定を試みたが、現在までには有意な結果は得られておらず、現在検討中である。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
研究計画に従い、高活性な化合物を見いだすことができた。
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| Strategy for Future Research Activity |
C2対称性分子とmethyl [a]-D-glucopyranosideが反応する際に発する熱量測定を検討する。また、更なる誘導体合成を行い、より高活性な化合物の探索を行う。
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| Causes of Carryover |
C2対称性ボロン酸に比較的高い細胞毒性があることが分かり、その糖との親和性解析を行った為にC2対称性ボロン酸エステルの誘導体合成を行わなかった為。次年度の学会参加費に充当する。
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[Journal Article] Novel Trivalent C3-Symmetrical Phenylboronic Acid Pinacol Esters and Their Biological Evaluation2018
Author(s)
Furutachi M., Fuchigami S., Ako K., Goto S., Gondo T., Takuse M., Yoshida M., Yokomizo K., Zhou J.-R., Matsunaga A., Hiraga N., Kashige N., Miake F., Sumoto K.
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Journal Title
Heterocycles
Volume: 96
Pages: 144-151
DOI
Peer Reviewed
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[Journal Article] Novel C2-Symmetrical Phenylboronic Acid Pinacol Esters with a Few Types of Linkers and Their Biological Activities2017
Author(s)
Furutachi M., Gondo T., Goto S., Fuchigami S., Ako K., Oowada Y., Yokomizo K., Zhou J.-R., Ishizaki T., Koga T., Kashige N., Miake F., Sumoto K.
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Journal Title
Heterocycles
Volume: 94
Pages: 1748-1758
DOI
Peer Reviewed
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