2008 Fiscal Year Final Research Report
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Macrosphelide- based Compounds for Development of New Anticancer Agents
| Project/Area Number |
19590098
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Drug development chemistry
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| Research Institution | University of Toyama |
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Principal Investigator |
MATSUYA Yuji University of Toyama, 大学院・医学薬学研究部(薬学), 助教 (50255858)
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| Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) |
NEMOTO Hideo 富山大学, 大学院・医学薬学研究部, 教授 (60006351)
KONDO Takashi 富山大学, 大学院・医学薬学研究部, 教授 (40143937)
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| Project Period (FY) |
2007 – 2008
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| Keywords | アポトーシス / 腫瘍細胞 / 薬物設計 / 構造活性相関 |
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| Research Abstract |
天然物マクロスフェライドを基盤とした新規抗癌性医薬品探索を目的として、マクロスフェライドの16員環基本骨格に、強力な抗腫瘍性天然物であるエポチロン類のチアゾール側鎖を組み込んだ人工ハイブリッド化合物を設計し、合成研究を行った。また、マクロライド骨格の一部を窒素原子で置換した、アザ-アナログの設計と合成も行った。その結果、天然のマクロスフェライドを大きく上回る抗癌活性を示す、新規人工設計クロスフェライド誘導体を見出すことに成功した。
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[Journal Article] Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Artificial Macrosphelides in Search for New Apoptosis-inducing Agents
Author(s)
Matsuya, Y. ; Kobayashi, Y. ; Kawaguchi, T. ; Hori, A. ; Watanabe, Y. ; Ishihara, K. ; Ahmed, K. ; Wei, Z.-L. ; Yu, D. Y. ; Zhao, Q.-L.; Kondo, T. ; Nemoto, H.
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Journal Title
Peer Reviewed
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[Presentation] Search for a New Anti-Cancer Agent by Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Macrosphelide-Based Non-Natural Compounds2008
Author(s)
Matsuya Y., Kobayash Y., Ishihara K., Kawaguchi T., Ahmed K., Zhao Q.-L., Kondo T., and Nemoto H
Organizer
XXth International Symposium on Medicinal Chemistry
Place of Presentation
Vienna, Austria
Year and Date
20080831-0904
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[Remarks] 近藤隆, 松谷裕二, Yu D.-Y., Ahmed K., Zhao Q.-L., Wei Z.-L., 根本英雄 : 分子設計によるアポトーシスを標的とした増感剤の開発。第38回放射線による制癌シンポジウム-基礎と臨床の対話-. 第47回日本医学放射線学会生物部会学術大会2008, 6, 20-21, 高知.(招待講演)
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[Remarks] 近藤隆, 松谷裕二, Yu D.-Y., Ahmed K., Zhao Q.-L., Wei Z.-L., 根本英雄 : 協会賞受賞講演、アポトーシスを標的とした新規合成増感剤の開発とその分子機構の解明. 第14回がん治療増感研究会2008, 6, 7-8, 鈴鹿(受賞講演)
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[Remarks] 松谷裕二 : 「有機合成化学を基盤とする創薬研究」-新規合成薬によるアポトーシス誘導と酸化ストレス. フォーラム富山「創薬」, 2008, 5, 27, 富山. (招待講演)
