2022 Fiscal Year Final Research Report
Medicinal chemistry for developing molecules regulating interactions between biological macromolecules
Project/Area Number |
19H01014
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Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
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Allocation Type | Single-year Grants |
Section | 一般 |
Review Section |
Medium-sized Section 47:Pharmaceutical sciences and related fields
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Research Institution | Hokkaido University |
Principal Investigator |
Shuto Satoshi 北海道大学, 薬学研究院, 教授 (70241346)
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Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
渡邉 瑞貴 北海道大学, 薬学研究院, 准教授 (20507173)
小松 康雄 国立研究開発法人産業技術総合研究所, 生命工学領域, 研究部門長 (30271670)
藤原 広一 北海道大学, 薬学研究院, 助教 (40837853)
後藤 佑樹 東京大学, 大学院理学系研究科(理学部), 准教授 (70570604)
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Project Period (FY) |
2019-04-01 – 2023-03-31
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Keywords | シクロプロパン / 三次元多様性 / タンパク質間相互作用 / ペプチドミメティクス / 環状ペプチド / 膜透過性ペプチド |
Outline of Final Research Achievements |
Based on the three-dimensional structural diversity-oriented strategy using characteristic structural features of cyclopropane, medicinal chemistry studies for denelpping a theoretical method to identify molecules that regulate interaction between biological macromolecules such as proteins or nucleic acids, have been carried out. As the result of these studies, various pharmacologically active compounds regulating mocro-biomolecule interactions, such as, a-helics mimetics, membrane-permeable cyclicpeptides, were identified. Thus, it was demonstrated that the three-dimensional structural diversity-oriented strategy effectively works for the theoretical development of desired pharmacologically active molecules that regulate interaction between biological macromolecules.
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Free Research Field |
創薬化学
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Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
企業とアカデミアの創薬科学は、それぞれ「生産性」と「論理性」を鍵として相互補完的関係であることが望ましく、このような相互補完性がもたらす相乗効果が、創薬の科学としての、また産業としての発展をもたらす。このような観点から、」本研究成果は、所望の標的分子に選択的に結合する化合物を偶然 (スクリーニング) に依存することなく、効率的かつ論理的に創出する方法論を提示するものであり、アカデミアとしての創薬化学研究として、学術的あるいは社会的にも大きな意義がある。
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