Study on anti-cancer agents against drug resistant and melanoma cells, targeting dermcidin

2021 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 19K05855
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 38040:Bioorganic chemistry-related
• Research Institution: Kindai University
• Principal Investigator: Fukuda Takashi 近畿大学, 農学部, 准教授 (30348586)
• Project Period (FY): 2019-04-01 – 2022-03-31
• Keywords: 抗がん活性物質 / DCD 阻害活性 / 海洋微生物 / 機能性分子

Outline of Final Research Achievements

In this research, we searched for anti-cancer agents targeting dermcidin and new active compounds from marine microorganisms. We identified 6 new compounds, finally. About the biological transformation of seriniquinone (SQ), we succeeded to get new 3 analogs (NeoSQs) which showed better solubility and selectivity against melanoma cells than SQ, respectively. These studies will lead to development of pharmaceutical research of DCD inhibitors.

Free Research Field

天然物化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

がん治療における薬剤耐性の問題を解決することは急務である。近年、 抗菌ペプチドである DCD が薬剤耐性に関与していることが報告され注目を浴びているが、その詳細なメカニズムは未だ判っていない。今回 SQ の構造変換体を用いて複数の新規化合物の取得に成功した。これらはいずれもメラノーマ細胞に対して選択的に活性を示したことから、 SQ と同様に DCD を標的にしていると予想される。よって、この未解明な DCD の働きを解明する上で重要な阻害物質を複数取得できたことは、学術的意義が大きい。また、複数の新規物質を見出せたことより、新規機能性物質の探索源として海洋由来微生物の有用性が改めて示された。