2023 Fiscal Year Final Research Report
Discovery of Lead Compounds for the Treatment of Tropical Diseases from Marine Cyanobacteria
| Project/Area Number |
20H02870
|
|---|
| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
|
| Allocation Type | Single-year Grants |
|---|
| Section | 一般 |
|---|
| Review Section |
Basic Section 37020:Chemistry and chemical methodology of biomolecules-related
|
|---|
| Research Institution | Keio University |
|---|
Principal Investigator |
|
|---|
| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2024-03-31
|
| Keywords | 海洋シアノバクテリア / 抗寄生虫活性 / 抗マラリア活性 / リポペプチド / 腫瘍細胞増殖阻害活性 / カルシウムポンプ / 構造決定 / 全合成 |
|---|
| Outline of Final Research Achievements |
The second most potent calcium pump inhibitor ever isolated from marine cyanobacteria, iezoside, was isolated, and its chemical structure was determined. We also achieved its total synthesis. Iezoside showed potent anti-malarial activity. Total syntheses of odookeanynes A and B were completed, and further, by using synthetic odookeanynes, anti-trypanosomal activities were evaluated showing selective and potent anti-trypanosomal activities. Isolation and structure determination of new antitrypanosomal substances, hoshinoamide C, motobamide, bromoiesols, kinenzoline, beru'amide, hennaminal, hennamide, and from marine cyanobacteria. Of these, the total syntheses of hoshinamide C, bromoiesol A and its sulfate, and hennamide were achieved.
|
| Free Research Field |
天然物化学
|
| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
強力なカルシウムポンプ阻害剤iezosideは、これまで知られている阻害剤と化学構造が大きく異なる。抗がん剤のリード化合物として期待される。化学合成法も確立しており、量的供給も可能である。また、オードアケアニン類は選択的かつ強力な抗トリパノソーマ活性を示すことからアフリカ睡眠秒の治療薬リード化合物として期待される。こちらも化学合成を達成しており、グラムスケールで供給することが可能である。新たな作用標的をもつ可能性があり、今後の創薬研究に有意義である。また、海洋シアノバクテリアから抗トリパノソーマ 活性を示す新規物質を単離した。新たな熱帯病治療薬リード化合物を世の中に示すことができた。
|
