2022 Fiscal Year Annual Research Report
Development of efficient microscale automated module for radiosynthesis of 18F-labeled probes
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20H03614
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
岩田 錬 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 名誉教授 (60143038)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
高橋 和弘 福島県立医科大学, 公私立大学の部局等, 教授 (20370257)
原田 龍一 東北大学, 医学系研究科, 助教 (60735455)
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| Keywords | マイクロスケール合成 / フッ素-18 / PETプローブ / 自動合成 / 標識反応 / 濃縮法 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
3年間の研究期間の最終年度にあたり、以下に掲げる開発目標の完成を目指した。その概要を示す。
１）微少量での効率的な[18F]Fイオン溶出法の開発：20μL以下の溶離液による効率的な[18F]Fイオン溶出法の開発を続けてきたが、今年度1.5～2 mgの市販のAG MP-1樹脂を再現性良く充填できるPEEK樹脂製カラムを試作し、捕捉液と溶離液の方向を逆転させる方法を採用して評価した。その結果、20 mM K.222/KHCO3のメタノール溶液10μLでも90%以上の[18F]Fイオン回収効率を実現できた。
２）濃縮マイクロスケール合成法の既存装置への導入：ルーチン合成を目指したMPS200自動合成装置による[18F]FDOPAの濃縮自動合成法を確立した。一方、FASTlabによる[18F]SNFT-1合成では、濃縮によると思われる無視できない合成収率の低下が見られ、前駆体の安定性が濃縮法では重要であることが分かった。可動マイクロシリンジ自動合成装置による[18F]FETの全自動合成（分析カラムによるHPLC精製を含む）では、20μLスケールで45.5±5.8% (n=10)の高い収率が安定に得られ、その実用性を実証できた。
３）新しい濃縮法の開発：10μLスケールでの安定な濃縮合成法の開発を進め、出口開放下でMeCNを自然蒸発させる濃縮法が反応溶媒の少量のDMSOの蒸発を防ぎつつ再現性のある収率を与えるとこを見出した。この方法を[18F]FETを含め5種類の18F-標識プローブに応用し、いずれの合成でも高収率が得られ、その有用性が示された。
４）新規マイクロスケール合成装置の開発：2つの6方バルブとシリンジポンプからなりLabVIEWによって制御される新しい濃縮マイクロスケール合成装置を試作し完成させた。反応部には石英ガラス製の蒸発マイクロチップを採用し、現在その評価を進めている。
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| Research Progress Status |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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