2022 Fiscal Year Final Research Report
Development of efficient microscale automated module for radiosynthesis of 18F-labeled probes
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20H03614
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 52040:Radiological sciences-related
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
Iwata Ren 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 名誉教授 (60143038)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
高橋 和弘 福島県立医科大学, 公私立大学の部局等, 教授 (20370257)
原田 龍一 東北大学, 医学系研究科, 助教 (60735455)
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| Keywords | マイクロスケール合成 / フッ素-18 / PETプローブ / 自動合成 / 標識反応 / 濃縮法 |
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| Outline of Final Research Achievements |
Concentration-based microscale radiosynthesis (CBMR) of 18F-labeled probes, where a reaction solution was concentrated into DMSO by evaporating MeCN, was developed. A small AG MP-1 (1.5-2 mg) column allowed to reduce the volume of 20 mM K.222/KHCO3-MeOH to 50 uL by normal flow and to 10 uL by counter-flow for efficient release of [18F]fluoride (>90%). This method was applied to the automated 10-20 uL scale preparations of [18F]FET in overall radiochemical yields of 46±6% using a movable microsyringe. The CBMR was also successfully introduced to preparations of [18F]FDOPA and some probe on a commercial automated module such as a GE FASTlab and an SHI MPS200.
The CBMR method was improved for its robust, reproducible 18F-labeling reaction by changing the concentration procedure and then applied to radiosynthesis of five 18F-labed probes such as [18F]SMBT-1. Finally, a new, compact automated module for CBMR, consisting of 5 6-way valves and 5 microsyringe modules, was developed.
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| Free Research Field |
PET診断プローブの自動合成装置開発
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
PETプローブ合成にマイクロスケール濃縮合成法を適用することで、反応に要する高価な前駆体やHPLC精製溶媒の使用量を大幅に削減でき、高品質なプローブの迅速な調製が可能になり、その有用性は非常に大きい。加えて、少ない18F放射能量と試薬量で短時間内に繰り返して合成できるため、標識反応条件等の最適化に使用することで新規18F標識プローブの開発を促進できる。また少量で迅速な合成が可能な本法は、多品種少量のPETプローブのオンデマンド合成に最適であり、PET診断の拡大と深化に利するものと期待される。
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