Development of a rapid synthesis system for high-quality 11C-labeled probes by gas-liquid microflow reaction

2022 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 20K08070
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 52040:Radiological sciences-related
• Research Institution: Tohoku University
• Principal Investigator: ishikawa yoichi 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 助手 (60361200)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 岩田 錬 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 名誉教授 (60143038)
• Project Period (FY): 2020-04-01 – 2023-03-31
• Keywords: PET診断プローブ

Outline of Final Research Achievements

To develop a microscale synthesis method for 11C-labeled probes, we first established a method to concentrate and capture [11C]methyl triflate by a cooling system, and then efficiently collect and concentrate it (>85%) with He gas after heating and vaporization. We have found a method to synthesize 11C-labeled probes in >99% yield on a scale of 0.5 to 4 μL by various methods, including the addition of reaction solvent CHO and reaction precursors. The target product was rapidly purified on an analytical HPLC column.

Free Research Field

医歯薬学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

11C標識プローブ合成で最も頻繁に使用されている11Cヨウ化メチルを、より反応性の高く不可欠な11C標識メチルトリフレートに変換し数千倍に濃縮してマイクロ流路に導くことで、従来の合成法に比べ大幅にスケールダウンした気液マイクロフロー合成法を開発した。またその自動合成装置を試作した。このマイクロフロー合成法により、使用する前駆体量を1/100近くまで減らし、効率的で高品質な11標識プローブを再現性良く合成できるようになった。