Nimesulide derivatives for COX-2 imaging; in/ex vivo evaluation

2022 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 20K08088
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 52040:Radiological sciences-related
• Research Institution: Tohoku Medical and Pharmaceutical University
• Principal Investigator: Yamamoto Yumi 東北医科薬科大学, 薬学部, 助教 (70613446)
• Project Period (FY): 2020-04-01 – 2023-03-31
• Keywords: COX-2 / イメージング / PET / ニメスリド / 炎症モデル / 腫瘍モデル

Outline of Final Research Achievements

The purpose of this study is to develop nimesulide derivatives as COX-2 imaging agents.We designed two novel nimesulide derivatives and evaluated them in vivo in a mouse model of the disease.
In vivo evaluation revealed that the two novel nimesulide derivatives were not suitable as COX-2 imaging agents because they were rapidly metabolized in vivo.On the other hand, two previous nimesulide derivatives were found to useful as COX-2 imaging agents in evaluations using mouse models of inflammation and tumors.

Free Research Field

放射性薬品化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

シクロオキシゲナーゼ（COX-2）は、がん（腫瘍）や炎症において高発現するほか、脳においてはパーキンソン病やアルツハイマー病などとの関与が示唆されているが、これら病態におけるCOX-2の働きは未だ解明されていない。
各種病態におけるCOX-2の働きを解明するために、COX-2の画像化を可能とするイメージング剤の研究開発が国内外で進められてきたが、いまだ成功例はない。
本研究において、２つのニメスリド誘導体が、病態モデルマウスの腫瘍や炎症に集積することを明らかにしたことは、COX-2が関与する病態の診断や治療の発展の一助となるだろう。