Development of the 18F-fluoroalkylation reaction with 18F-oxirane derivatives

2022 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 20K08149
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 52040:Radiological sciences-related
• Research Institution: National Institutes for Quantum Science and Technology
• Principal Investigator: Fujinaga Masayuki 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 量子医科学研究所 先進核医学基盤研究部, 主任研究員 (70623726)
• Project Period (FY): 2020-04-01 – 2023-03-31
• Keywords: 18F-フルオロアルキル化 / 18F-エピフルオロヒドリン / オキシラン誘導体 / t-Bu-P4 / Sc(OTf)3

Outline of Final Research Achievements

In this study, the development of novel synthesis method of O-/N-[18F]fluoroalkylated ligand have been demonstrated. Synthesis of [18F]-(2,2,2- trifluoroethyl)oxirane have been investigated, however [18F]CHF3 instead of [18F]-(2,2,2-trifluoroethyl)oxirane was obtained.
In the future, novel radiolabeled method with [18F]CHF3 will investigate.

Free Research Field

標識合成

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究成果により、これまで合成が困難であった新規O-/N-[18F]含フッ素アルキル基を持
つ化合物群を容易に合成可能になった。これらの化合物群はこれまでPETリガンドとして動物評価の対象になかった新規化合物のため、目的の受容体を描出可能な18F-PET薬剤候補が多く存在することが期待される。そのため、効率的な薬剤製造により受容体を介する様々な病気などの早期作用機序解明に繋げることができると考えられる。