Development of molecular targeted boron neutron capture therapy

2022 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 20K20466
• Project/Area Number (Other): 19H05556 (2019)
• Research Category: Grant-in-Aid for Challenging Research (Pioneering)
• Allocation Type: Multi-year Fund (2020); Single-year Grants (2019)
• Review Section: Medium-sized Section 50:Oncology and related fields
• Research Institution: Hirosaki University
• Principal Investigator: Ohyama Chikara 弘前大学, 医学研究科, 特任教授 (80282135)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 畠山 真吾 弘前大学, 医学研究科, 准教授 (10400136) ; 坪井 滋 弘前大学, 医学研究科, 研究員 (20526727) ; 山本 勇人 弘前大学, 医学部附属病院, 講師 (30532759) ; 盛 和行 弘前大学, 医学研究科, 助教 (40266903) ; 米山 徹 弘前大学, 医学研究科, 助教 (50587649) ; 橋本 安弘 弘前大学, 医学研究科, 准教授 (60322939) ; 青木 昌彦 弘前大学, 医学研究科, 教授 (70292141) ; 米山 高弘 弘前大学, 医学研究科, 准教授 (90374834)
• Project Period (FY): 2019-06-28 – 2023-03-31
• Keywords: 血管内皮細胞 / ホウ素中性子補足療法 / 薬物送達 / 糖鎖生物学

Outline of Final Research Achievements

IF7-10BSH has stronger anti-tumor effect than conventional10BSH with 1/25 dose. This anti-tumor effect of IF7-10BSH with BNCT was the best compound throughout our experiments. However, negotiation for license fee with Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute who had the license of IF7 peptide resulted in contract failure. Then, we changed our strategy for developing novel peptide other than IF7.
Finally, we developed a novel D-type peptide which was hard to be decomposed in vivo, and had much stronger antitumor effect with BNCT.
We are on our way to applying a patent for this novel D-type peptide.

Free Research Field

腫瘍学　糖鎖生物学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

従来のホウ素中性子補足療法は大量のホウ素製剤を大量の水分と共に比較的短時間で投与しなければならないという問題点を有していた。私達は、腫瘍の血管内皮細胞に特異的に結合するペプチドを同定し、それにホウ素を結合させて新たなホウ素製剤を開発した。マウスの実験系において、この新規ホウ素製剤は従来の1/25の量で充分な抗腫瘍効果を発揮した。有害事象は観察されなかった。この新規ホウ素製剤によって、従来よりも高いホウ素の組織内濃度を得ることができ、しかも投与量は従来の1/25であるので、これまで治療対象にならなかった進行がんや全身状態不良の患者、腎不全や心不全を有するがん患者にも有効なBNCTが可能になる。